PGP激活剂

常见的 PGP 激活剂包括但不限于利福平 CAS 13292-46-1、姜黄素 CAS 458-37-7、丙磺舒 CAS 57-66-9、他莫昔芬 CAS 10540-29-1 和依托泊苷（VP-16）CAS 33419-42-0。

PGP 激活剂包括一组可调节 P 糖蛋白（PGP）活性的多种化学物质，PGP 是一种参与细胞药物处置的重要外排转运体。维拉帕米是一种钙通道阻滞剂，可通过影响细胞内钙离子水平来激活 PGP。维拉帕米与钙通道的相互作用会启动影响 PGP 活性的信号级联，从而改变药物外流动力学。抗生素利福平通过激活核受体（如孕烷 X 受体（PXR））诱导 PGP 的表达。这种激活会导致 PGP 编码基因的转录增加，从而增强 PGP 的活性并影响药物外流模式。姜黄素是一种多酚化合物，可通过调节 NF-κB 信号激活 PGP。姜黄素的抗炎作用可能有助于抑制 NF-κB，间接影响 PGP 并增强其在特定细胞环境中的活性。

丙磺舒是一种有机阴离子转运抑制剂，它通过减少 PGP 的外流底物间接影响 PGP。这导致 PGP 底物的细胞内浓度增加，从而影响 PGP 的活性并导致药物外流模式的改变。他莫昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂，具有双重作用，既是雌激素受体的拮抗剂，又能通过与 PXR 等核受体的相互作用成为 PGP 的潜在激活剂。这种调节可导致 PGP 的表达和活性增加。酮康唑是一种抗真菌剂，可通过抑制细胞色素 P450 酶来激活 PGP。通过调节这些酶，酮康唑间接影响了 PGP 的活性，改变了 PGP 底物的新陈代谢。草药圣约翰草可能通过激活 PXR 等核受体诱导 PGP 的表达，导致 PGP 编码基因的转录增加以及 PGP 表达和活性的改变。总之，这些化学物质激活 PGP 的潜在机制多种多样，为了解这种重要的外排转运体在各种细胞环境中的调节作用提供了一个全面的框架。