前列腺素E2(PGE2)合成酶抑制剂的化学类别包括通过靶向花生四烯酸级联反应中的不同点来干扰前列腺素E2(PGE2)合成的化合物。这些抑制剂通过直接和间接机制发挥其作用,主要是通过调节参与前列腺素前体形成的环氧化酶(COX)的活性。例如,NS-398可选择性地抑制COX-2,通过阻止其底物前列腺素H2(PGH2)的合成,间接影响PGE合成酶。同样,MK-886通过靶向5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)间接破坏PGE合成酶的活性,从而影响花生四烯酸的代谢。
吲哚美辛和塞来昔布等化合物通过选择性阻断COX酶来间接抑制PGE合成酶,从而减少下游PGE2合成所需的PGH2。这些抑制剂共同强调了用于调节PGE合成酶活性的多种策略,强调了花生四烯酸级联反应中的复杂相互作用。了解这些抑制剂影响的生化途径,为探索它们在调节炎症反应和相关生理过程中的作用奠定了基础。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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NS-398 | 123653-11-2 | sc-200604 sc-200604A | 5 mg 25 mg | ¥948.00 ¥3746.00 | 9 | |
NS-398 是一种选择性 COX-2 抑制剂,通过抑制 COX-2,阻断其底物前列腺素 H2 (PGH2) 的形成,从而间接抑制 PGE 合成酶。这就破坏了前列腺素 E2(PGE2)的下游合成,而这一过程依赖于前列腺素合成酶。 | ||||||
HQL-79 | 162641-16-9 | sc-205344 sc-205344A | 1 mg 5 mg | ¥395.00 ¥925.00 | ||
HQL-79 作为 PGE 合成酶,可与酶活性位点中的带电氨基酸形成特定的静电相互作用,从而增强底物亲和力。其独特的环状结构具有构象灵活性,使其能够有效稳定过渡态。这种适应性可影响反应动力学,促进高效催化。此外,HQL-79 的疏水区域有助于其选择性结合,优化了该酶在脂质代谢中的整体活性。 | ||||||
CAY10589 | 1077626-52-8 | sc-223872 sc-223872A | 1 mg 5 mg | ¥632.00 ¥2877.00 | ||
CAY10589 能够与酶活性位点的关键残基发生氢键作用,促进底物定向,从而发挥 PGE 合成酶的功能。它的线性结构促进了独特的空间排列,从而增强了酶-底物复合物的形成。该化合物独特的电子特性影响了反应途径,从而加快了周转率。此外,CAY10589 的极性特征有助于溶解动力学,从而影响酶的整体效率。 | ||||||
MK-886 sodium salt | 118427-55-7 | sc-200608B sc-200608 sc-200608A | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥519.00 ¥1049.00 ¥4186.00 | 3 | |
MK-886 通过靶向参与白三烯生物合成的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP),间接抑制 PGE 合成酶。通过破坏花生四烯酸的代谢,MK-886 间接影响了 PGE 合成酶底物的可用性,从而导致 PGE2 生成减少。 | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | ¥316.00 ¥417.00 | 18 | |
吲哚美辛是一种非选择性 COX 抑制剂,通过抑制 PGE 合成酶底物 PGH2 的合成间接抑制 PGE 合成酶。通过阻断 COX 活性,吲哚美辛干扰了 PGE2 的产生,从而对 PGE 合成酶的活性产生抑制作用。 | ||||||
Flurbiprofen | 5104-49-4 | sc-202158 sc-202158A | 100 mg 1 g | ¥778.00 ¥1173.00 | ||
氟比洛芬是一种非选择性 COX 抑制剂,通过阻碍 PGE2 的前体 PGH2 的合成间接抑制 PGE 合成酶。氟比洛芬通过抑制 COX,破坏了 PGE 合成酶底物的供应,从而导致 PGE2 生成减少。 | ||||||
SC 560 | 188817-13-2 | sc-202805 | 5 mg | ¥846.00 | 1 | |
SC-560是一种选择性COX-1抑制剂,通过抑制PGH2(PGE合酶的底物)的形成来间接抑制PGE合酶。通过选择性抑制COX-1,SC-560阻碍了PGE2的合成,间接影响了PGE合酶的活性。 | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | ¥587.00 ¥970.00 | 6 | |
布洛芬是一种非选择性COX抑制剂,通过阻断PGH2(PGE合酶的底物)的合成来间接抑制PGE合酶。布洛芬通过干扰COX活性来破坏PGE2的产生,影响PGE合酶的下游活性。 | ||||||
Vioxx | 162011-90-7 | sc-208486 | 100 mg | ¥2144.00 | 3 | |
Vioxx 是一种选择性 COX-2 抑制剂,通过抑制 COX-2 阻止其底物 PGH2 的形成,从而间接抑制 PGE 合成酶。这种对前列腺素合成早期步骤的干扰会导致下游 PGE2 生成减少,从而间接影响 PGE 合成酶的活性。 | ||||||
Acetaminophen | 103-90-2 | sc-203425 sc-203425A sc-203425B | 5 g 100 g 500 g | ¥451.00 ¥677.00 ¥2144.00 | 11 | |
对乙酰氨基酚是一种镇痛解热药物,可通过减少 PGE 合成酶底物 PGH2 的合成间接抑制 PGE 合成酶。虽然确切的机制尚不完全清楚,但已知对乙酰氨基酚会影响花生四烯酸途径,导致 PGE2 生成减少,进而影响 PGE 合成酶的活性。 |