PDE6G 抑制因子

常见的PDE6G抑制剂包括但不限于伐地那非（CAS 224785-90-4）、他达拉非（CAS 171596-29-5）、扎普利那斯特（M&B 2294 8）CAS 37762-06-4、双嘧达莫CAS 58-32-2和西洛他唑CAS 73963-72-1。

PDE6G 的化学抑制剂通过利用该蛋白在将 cGMP 水解为 5'-GMP 过程中的作用来发挥作用，而 5'-GMP 是视觉过程中光传导的关键步骤。西地那非、伐地那非和他达那非是 PDE5（一种密切相关的磷酸二酯酶）的选择性抑制剂，由于它们的催化位点结构相似，因此也能与 PDE6G 结合并对其产生抑制作用。这种结合会阻止 PDE6G 发挥其分解 cGMP 的正常功能，从而导致细胞环境中这种环核苷酸的含量增加。扎普瑞纳特对 PDE5 和 PDE6 具有选择性抑制作用，可直接抑制 PDE6G，从而对 cGMP 的积累产生类似的结果。双嘧达莫和茶碱作为非选择性磷酸二酯酶抑制剂，通过抑制 cGMP 的降解间接增加 cGMP 水平，从而降低 PDE6G 的活性，因为其底物的可用性降低了。

继续以底物竞争和间接抑制为主题，西洛他唑和阿那格雷通过抑制 PDE3，可导致 cGMP 水平升高。cGMP 水平的升高可通过占据酶的活性位点抑制 PDE6G，从而有效阻止其底物的水解。淫羊藿苷和槲皮素的选择性虽然不强，但功能类似，都能抑制 PDE5 和其他 PDE，从而增加细胞内 cGMP 的浓度，导致对 PDE6G 的功能性抑制。Pentoxifylline 具有广泛的 PDE 抑制谱，可同时提高 cAMP 和 cGMP 的水平，后者可抑制 PDE6G。最后，米力农选择性地抑制 PDE3，间接导致 cGMP 水平升高，cGMP 的升高可通过反馈回路机制抑制 PDE6G，即高浓度的底物 cGMP 竞争性地抑制 PDE6G 对 cGMP 的分解。