p53 抑制因子

常见的p53抑制剂包括但不限于Nutlin-3（CAS 548472-68-0）、Pifithrin-α氢溴酸盐（CAS 63208-82-1）、Roscovitine（CAS 1 86692-46-6、Pifithrin-α、p-Nitro CAS 389850-21-9和Pifithrin-μ CAS 64984-31-2。

p53抑制剂是一类化学化合物，可靶向并抑制p53蛋白的功能。p53蛋白也称为肿瘤蛋白53，是细胞周期进展、DNA修复和细胞凋亡（程序性细胞死亡）的重要调节因子。它通过抑制DNA受损或突变细胞增殖来抑制肿瘤。在正常情况下，p53蛋白在细胞中处于严格调控状态，含量较低。然而，在DNA损伤、癌基因激活或缺氧等应激信号的作用下，p53的含量和活性会升高。激活的p53可诱导细胞周期停滞，为DNA修复赢得时间，或触发细胞凋亡。

这种机制有助于维持基因组的稳定性以及有害突变的细胞的存活和繁殖。p53抑制剂会干扰p53蛋白的正常功能，主要用作研究工具，用于研究p53失活后的生物学效应。通过抑制p53，研究人员可以研究细胞过程和疾病模型中p53缺失或活性降低的后果。p53抑制剂有多种类型，它们可以针对p53功能的不同方面。一种常见的方法是破坏p53与其负调控因子MDM2（小鼠双分钟蛋白2）之间的相互作用。MDM2与p53结合并促进其降解，从而调节其在细胞中的水平。抑制剂会干扰p53-MDM2之间的相互作用，使MDM2无法标记p53进行降解，从而提高p53的水平和活性。总体而言，p53通路非常复杂，涉及与其他蛋白质和调节机制的众多相互作用。许多p53抑制剂直接与p53蛋白结合，破坏其与参与p53信号通路的其他蛋白质的相互作用。这些抑制剂还会干扰p53激活下游基因的能力，这些基因参与细胞周期停止或细胞凋亡。