OR1S2 抑制剂包括一系列化合物,它们通过与受体直接相互作用或改变受体信号环境,针对 GPCR 信号转导的各个方面。例如,Staurosporine 是一种泛激酶抑制剂,可降低 OR1S2 的磷酸化水平,从而降低其功能活性。百日咳毒素通过 ADP 核糖基化 Gi/o 型 G 蛋白的 alpha 亚基,可破坏 OR1S2 与其相关 G 蛋白的耦合,从而阻碍受体调节腺苷酸环化酶等下游效应器的能力。
LY294002 和 U73122 等其他化合物以 GPCR 信号级联中的特定酶为靶标。LY294002 可抑制 PI3K,而 PI3K 参与招募和激活 OR1S2 功能所必需的下游信号元件。这会导致信号传播受损,从而降低 OR1S2 的活性。U73122 通过抑制磷脂酶 C,可以破坏 PIP2 生成第二信使,阻碍 OR1S2 通过 Gq 蛋白途径介导的信号转导。这种抑制剂显示了调节 OR1S2 活性的相互作用和反馈机制的复杂网络,其中改变信号通路的一个组成部分会对受体的功能产生连带影响。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
Staurosporine 是一种非特异性蛋白激酶抑制剂。通过抑制蛋白激酶,它可以减少包括 OR1S2 在内的 G 蛋白偶联受体(GPCR)的磷酸化,从而阻止其激活和随后的信号传导。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | ¥4987.00 | 3 | |
百日咳毒素能不可逆地对 Gi/o 型 G 蛋白的 alpha 亚基进行 ADP-核糖基化,从而阻止 OR1S2 抑制腺苷酸环化酶,维持高水平的 cAMP,使受体处于非活性状态。 | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | ¥2144.00 | ||
氟哌啶醇是多巴胺受体(另一种 GPCR)的拮抗剂。通过改变多巴胺途径,它可以间接影响信号环境,并通过交叉调节机制使 OR1S2 等 GPCR 脱敏。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002是一种PI3K抑制剂。PI3K参与AKT的激活,后者可以磷酸化并调节GPCR的运输。抑制PI3K可以减少OR1S2向膜的运输,从而降低其活性。 | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | ¥2031.00 | ||
普萘洛尔是一种β-肾上腺素受体拮抗剂,可影响β-肾上腺素受体GPCR。由于这些受体通常与其他GPCR存在交叉作用,因此抑制作用可能会导致下游效应,从而降低OR1S2的活性。 | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | ¥1376.00 | 7 | |
利托那韦(Ritonavir)已知可抑制细胞色素P450 3A4的活性。这种酶可代谢某些GPCR配体,抑制这种酶可能会导致OR1S2的配体可用性发生变化,从而降低其活性。 | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | ¥677.00 ¥1218.00 | 21 | |
氯丙嗪是一种多巴胺受体拮抗剂,可阻断GPCR信号传导。多巴胺信号传导的改变可通过受体脱敏或内化的变化间接降低OR1S2活性。 | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | ¥936.00 | 20 | |
Gallein 是一种 Gβγ 亚基信号抑制剂。通过抑制 Gβγ 的功能,它可以间接抑制 OR1S2 等 GPCR 的信号传导,这些 GPCR 的信号传导级联依赖于这些亚基。 | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | ¥1681.00 ¥2369.00 ¥8055.00 ¥28769.00 ¥121282.00 ¥241548.00 ¥454552.00 | 5 | |
苏拉明是一种非特异性GPCR拮抗剂。通过与这些受体结合,它可以通过空间位阻或改变GPCR所在的脂筏来阻止OR1S2的激活。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥699.00 ¥2933.00 | 21 | |
酮康唑会抑制细胞色素 P450 酶,影响各种 GPCR 配体的合成和代谢。这可能会导致配体浓度改变,从而降低 OR1S2 的活化。 |