Date published: 2025-10-10

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OR1S2 抑制因子

常见的谷氨酸受体3抑制剂包括但不限于STF 31 CAS 724741-75-7、Wiskostatin CAS 1223397-11-2、KRIBB11 CAS 342 639-96-7、槲皮素 CAS 117-39-5 和 S-(4-硝基苄基)-6-硫代肌苷(NBTI、NBMPR)CAS 38048-32-7。

OR1S2 抑制剂包括一系列化合物,它们通过与受体直接相互作用或改变受体信号环境,针对 GPCR 信号转导的各个方面。例如,Staurosporine 是一种泛激酶抑制剂,可降低 OR1S2 的磷酸化水平,从而降低其功能活性。百日咳毒素通过 ADP 核糖基化 Gi/o 型 G 蛋白的 alpha 亚基,可破坏 OR1S2 与其相关 G 蛋白的耦合,从而阻碍受体调节腺苷酸环化酶等下游效应器的能力。

LY294002 和 U73122 等其他化合物以 GPCR 信号级联中的特定酶为靶标。LY294002 可抑制 PI3K,而 PI3K 参与招募和激活 OR1S2 功能所必需的下游信号元件。这会导致信号传播受损,从而降低 OR1S2 的活性。U73122 通过抑制磷脂酶 C,可以破坏 PIP2 生成第二信使,阻碍 OR1S2 通过 Gq 蛋白途径介导的信号转导。这种抑制剂显示了调节 OR1S2 活性的相互作用和反馈机制的复杂网络,其中改变信号通路的一个组成部分会对受体的功能产生连带影响。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
¥925.00
¥1692.00
¥4377.00
113
(4)

Staurosporine 是一种非特异性蛋白激酶抑制剂。通过抑制蛋白激酶,它可以减少包括 OR1S2 在内的 G 蛋白偶联受体(GPCR)的磷酸化,从而阻止其激活和随后的信号传导。

Pertussis Toxin (islet-activating protein)

70323-44-3sc-200837
50 µg
¥4987.00
3
(1)

百日咳毒素能不可逆地对 Gi/o 型 G 蛋白的 alpha 亚基进行 ADP-核糖基化,从而阻止 OR1S2 抑制腺苷酸环化酶,维持高水平的 cAMP,使受体处于非活性状态。

Haloperidol

52-86-8sc-507512
5 g
¥2144.00
(0)

氟哌啶醇是多巴胺受体(另一种 GPCR)的拮抗剂。通过改变多巴胺途径,它可以间接影响信号环境,并通过交叉调节机制使 OR1S2 等 GPCR 脱敏。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
¥1365.00
¥4423.00
148
(1)

LY294002是一种PI3K抑制剂。PI3K参与AKT的激活,后者可以磷酸化并调节GPCR的运输。抑制PI3K可以减少OR1S2向膜的运输,从而降低其活性。

Propranolol

525-66-6sc-507425
100 mg
¥2031.00
(0)

普萘洛尔是一种β-肾上腺素受体拮抗剂,可影响β-肾上腺素受体GPCR。由于这些受体通常与其他GPCR存在交叉作用,因此抑制作用可能会导致下游效应,从而降低OR1S2的活性。

Ritonavir

155213-67-5sc-208310
10 mg
¥1376.00
7
(1)

利托那韦(Ritonavir)已知可抑制细胞色素P450 3A4的活性。这种酶可代谢某些GPCR配体,抑制这种酶可能会导致OR1S2的配体可用性发生变化,从而降低其活性。

Chlorpromazine

50-53-3sc-357313
sc-357313A
5 g
25 g
¥677.00
¥1218.00
21
(1)

氯丙嗪是一种多巴胺受体拮抗剂,可阻断GPCR信号传导。多巴胺信号传导的改变可通过受体脱敏或内化的变化间接降低OR1S2活性。

Gallein

2103-64-2sc-202631
50 mg
¥936.00
20
(1)

Gallein 是一种 Gβγ 亚基信号抑制剂。通过抑制 Gβγ 的功能,它可以间接抑制 OR1S2 等 GPCR 的信号传导,这些 GPCR 的信号传导级联依赖于这些亚基。

Suramin sodium

129-46-4sc-507209
sc-507209F
sc-507209A
sc-507209B
sc-507209C
sc-507209D
sc-507209E
50 mg
100 mg
250 mg
1 g
10 g
25 g
50 g
¥1681.00
¥2369.00
¥8055.00
¥28769.00
¥121282.00
¥241548.00
¥454552.00
5
(1)

苏拉明是一种非特异性GPCR拮抗剂。通过与这些受体结合,它可以通过空间位阻或改变GPCR所在的脂筏来阻止OR1S2的激活。

Ketoconazole

65277-42-1sc-200496
sc-200496A
50 mg
500 mg
¥699.00
¥2933.00
21
(1)

酮康唑会抑制细胞色素 P450 酶,影响各种 GPCR 配体的合成和代谢。这可能会导致配体浓度改变,从而降低 OR1S2 的活化。