nPKC θ 抑制因子
常见的nPKCθ抑制剂包括但不限于Sotrastaurin CAS 425637-18-9、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 13305 2-90-1、Gö 6983 CAS 133053-19-7、Gö 6976 CAS 136194-77-9和Rottlerin CAS 82-08-6。
nPKC θ（新型蛋白激酶 C theta）抑制剂是一类旨在选择性靶向和抑制蛋白激酶 C theta 异构体活性的化合物。蛋白激酶 C（PKC）酶是丝氨酸/苏氨酸激酶家族的一员，在细胞信号传导和调节中发挥着关键作用。在 PKC 的各种同工酶中，nPKC θ 因其特别参与免疫反应和炎症反应而与众不同。因此，nPKC θ 抑制剂的开发在分子药理学和药物发现领域备受关注。
这些抑制剂的特点是能够与 nPKC θ 的活性位点相互作用并阻碍其酶功能。这种抑制作用可通过多种机制产生，包括与 ATP 结合位点的竞争性结合、异位调节或干扰激酶的底物识别。靶向 nPKC θ 的原理在于它在免疫细胞活化中的重要作用，尤其是在 T 淋巴细胞中。通过选择性抑制这种异构体，研究人员旨在调节免疫反应，而不影响在各种细胞过程中具有不同功能的其他 PKC 异构体。nPKC θ 抑制剂的开发为一系列潜在应用带来了希望，特别是在自身免疫性疾病、炎症性疾病和癌症等免疫系统失调起着重要作用的疾病中。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | ¥3385.00 ¥6092.00 | ||
Sotrastaurin 是一种泛 PKC 抑制剂，这意味着它能抑制 PKC 的多种异构体。它的抑制作用是通过与 ATP 竞争结合到 PKC 的催化结构域来实现的。鉴于 nPKCθ 是 PKC 家族的成员，Sotrastaurin 可通过阻断其 ATP 结合位点来抑制 nPKCθ。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
它是一种常用的 PKC ATP 竞争性抑制剂。通过与 ATP 竞争激酶的催化位点，BIM 可阻止各种 PKC 异构体（包括 nPKCθ）的磷酸化活性。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1162.00 ¥3306.00 ¥5246.00 | 15 | |
一种广谱 PKC 抑制剂。它通过与 ATP 竞争结合来影响各种 PKC 异构体，从而阻止激酶将磷酸基团转移到其底物上。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | ¥2516.00 | 8 | |
虽然它主要作为一种 cPKC 抑制剂而闻名，但其机制涉及 ATP 竞争性抑制，这也会影响 nPKCθ。 | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | ¥925.00 ¥1839.00 ¥3339.00 ¥23128.00 ¥57651.00 ¥184235.00 | 51 | |
罗特林（Rottlerin）一直被认为是PKC-delta的特异性抑制剂，但其确切的抑制机制仍在争论中。它被认为是一种ATP竞争性抑制剂，但也可以破坏PKC的构象或其与底物的相互作用。 | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | ¥2866.00 ¥6769.00 ¥19033.00 | 3 | |
Enzastaurin 主要是一种 PKCβ 抑制剂，也以 ATP 竞争性方式发挥作用。虽然它的主要靶标是 PKCβ，但它对 PKC 同工酶具有广泛的作用，这意味着它也能抑制 nPKCθ。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
一种强效的非选择性激酶抑制剂。 司他夫定具有广泛的激酶靶点，因为它能够有效地与ATP竞争激酶的催化位点。 它对PKC异构体（包括nPKCθ）的强效抑制作用来自这种ATP竞争作用。 | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | ¥6092.00 | ||
从植物中提取的白屈菜红碱是一种 PKC 抑制剂，它能插入激酶的 ATP 结合袋中。这就阻止了 ATP 的结合，从而抑制了 PKC 异构体（包括 nPKCθ）的磷酸化活性。 | ||||||