Mylc2b 抑制因子

常见的 Mylc2b 抑制剂包括但不限于 W-7 CAS 61714-27-0、ML-9 CAS 105637-50-1、KN-93 CAS 139298-40-1、Y-27632、游离碱 CAS 146986-50-7 和 (±)-Blebbistatin CAS 674289-55-5。

Mylc2b 的化学抑制剂通过各种分子机制破坏其在肌肉收缩中的正常功能。W-7 Hydrochloride 和 ML-9 是直接针对 Mylc2b 激活所必需的磷酸化过程的两种此类抑制剂。盐酸 W-7 可抑制钙调蛋白依赖性激酶（Mylc2b 磷酸化过程中的一种关键酶），从而阻止其激活和随后的肌肉收缩。同样，ML-9 通过特异性抑制肌球蛋白轻链激酶（MLCK）发挥作用，MLCK 是负责使 Mylc2b 磷酸化的直接激酶。通过阻断 MLCK，ML-9 可确保 Mylc2b 保持未磷酸化的非活性状态，从而无法与肌动蛋白丝相互作用并产生肌肉收缩。

其他化学抑制剂，如 KN-93 磷酸酯、Y-27632 和 H-1152 二盐酸盐，会间接影响 Mylc2b 的磷酸化状态。KN-93 磷酸酯的靶标是钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II（CaMKII），它对 Mylc2b 磷酸化有下游影响。通过抑制 CaMKII，KN-93 磷酸酯间接阻止了 Mylc2b 的活化。Y-27632 和 H-1152 二盐酸盐都能抑制 Rho- 相关蛋白激酶（ROCK），ROCK 参与肌球蛋白磷酸酶靶向亚基（MYPT1）的磷酸化和抑制。这种抑制会增加 MYPT1 的活性，导致 Mylc2b 的去磷酸化增强，从而降低其促进肌肉收缩的能力。此外，Blebbistatin 还能选择性地抑制肌球蛋白 II 运动结构域的 ATPase 活性，从而干扰肌肉收缩。Gö 6976 和 Chlerythrine Chloride 通过抑制蛋白激酶 C (PKC)发挥作用，PKC 可使调节 Mylc2b 活性的各种底物磷酸化，而另一种 ROCK 抑制剂 HA-1077 则进一步阐明了 ROCK 在控制 Mylc2b 功能中的作用。最后，盐酸 ML-7 和 MLCK 抑制剂肽 18 可作为 MLCK 的直接抑制剂，导致 Mylc2b 磷酸化和肌肉收缩的减少。非选择性激酶抑制剂 Staurosporine 可广泛降低参与 Mylc2b 调节的激酶的活性，从而广泛抑制其功能。这些抑制剂共同阐明了 Mylc2b 的复杂调控及其在肌肉收缩中的关键作用。