MRVI1 抑制因子

常见的MRVI1抑制剂包括但不限于Y-27632、游离碱CAS 146986-50-7、Fasudil、单盐酸盐CAS 105628-07-7、H- 1152二盐酸盐 CAS 451462-58-1，Thiazovivin CAS 1443246-62-5和RKI-1447 CAS 1342278-01-6。

MRVI1 的化学抑制剂主要通过靶向 Rho- 相关蛋白激酶（ROCK）途径发挥作用，ROCK 是肌动蛋白细胞骨架的关键调节因子。Y-27632、Fasudil（又称 HA-1077）、Hydroxyfasudil、H-1152、Thiazovivin、Glycyl-H-1152、Ripasudil、RKI-1447 和 GSK429286A 等化合物对 ROCK 的选择性抑制可导致 MRVI1 在细胞过程中的作用减弱。例如，Y-27632 能阻止应力纤维的形成，从而间接抑制 MRVI1 在维持细胞结构和收缩方面的功能。法舒地尔及其代谢产物羟法舒地尔通过抑制肌球蛋白轻链的磷酸化发挥作用，而磷酸化是 MRVI1 活性的下游效应。通过减少肌球蛋白轻链磷酸酶的激活，这些抑制剂限制了 MRVI1 在平滑肌收缩中的作用。H-1152 及其类似物甘氨酰-H-1152 能更有效地抑制 ROCK，从而更大幅度地减少 MRVI1 介导的应力纤维形成和细胞收缩。

除这些化合物外，噻唑维文也有助于抑制 ROCK，提高细胞存活率，并可能影响 MRVI1 在细胞凋亡中的作用。Ripasudil 也是一种 ROCK 抑制剂，它能改变与 MRVI1 相关的下游功能，尤其是在血管紧张和重塑方面。RKI-1447 是 ROCK1 和 ROCK2 的强抑制剂，能稳定肌动蛋白细胞骨架，进而影响通常由 MRVI1 通过 RhoA/ROCK 途径介导的细胞变化。GSK429286A 作为一种选择性 ROCK1 抑制剂，也有助于下调 ROCK 激活的影响，从而影响到 MRVI1 参与的肌动蛋白细胞骨架调节和细胞收缩。最后，SR 7826 虽然不直接影响 ROCK 通路，但它以参与肌动蛋白聚合的 LIM 激酶为靶点。通过抑制 LIM 激酶，SR 7826 可以改变肌动蛋白聚合和解聚的动态，而这对 MRVI1 介导的细胞功能至关重要。这些化学物质通过影响肌动蛋白细胞骨架和相关的细胞过程，共同促进了对 MRVI1 活性的调节。