Date published: 2025-9-6

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GSK 429286 (CAS 864082-47-3)

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备用名:
dihydropyridone indazole
应用:
GSK 429286 是一种选择性 Rho- 激酶抑制剂,可逆转肾上腺素诱导的收缩
CAS号码:
864082-47-3
分子量:
432.37
分子式:
C21H16F4N4O2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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GSK 429286 是一种对磷脂酰肌醇 3- 激酶(PI3K)具有强效和选择性抑制作用的化合物。GSK 429286 能与 PI3K 酶的 ATP 结合袋精确结合,从而有效阻断将 4,5-二磷酸磷脂酰肌醇(PIP2)磷酸化为 3,4,5-三磷酸磷脂酰肌醇(PIP3)所需的酶活性。这一作用破坏了 PI3K/Akt 信号通路,而 PI3K/Akt 信号通路是调节细胞功能(如生长、增殖和存活)的通道。GSK 429286 对 PI3K 而不是其他激酶的选择性确保了最小的脱靶效应,使其成为分子生物学和生物化学中阐明 PI3K 信号传导复杂作用的典范。这种抑制剂是各种研究的重要资源,有助于对细胞过程的调节进行详细研究,并调查 PI3K 在不同细胞状态中的参与情况。通过这些研究,GSK 429286 有助于加深我们对细胞信号网络的理解,让我们深入了解在各种生理和病理生理学条件下细胞行为的分子动态。


GSK 429286 (CAS 864082-47-3) 参考文献

  1. H1152 可促进多聚谷氨酰胺扩增的共济失调蛋白-3 或共济失调蛋白-7 的降解,而不依赖于其 ROCK 抑制作用,并可改善突变体共济失调蛋白-3 诱导的 SCA3 转基因小鼠神经退行性变。  |  Wang, HL., et al. 2013. Neuropharmacology. 70: 1-11. PMID: 23347954
  2. Rho 激酶抑制对长期角质形成细胞增殖的影响是快速和有条件的。  |  Chapman, S., et al. 2014. Stem Cell Res Ther. 5: 60. PMID: 24774536
  3. 通过抑制 rho-associated 激酶诱导少突胶质细胞分化和体外髓鞘化  |  Pedraza, CE., et al. 2014. ASN Neuro. 6: PMID: 25289646
  4. 基于荚膜细胞的自动筛选测定可识别保护性小分子。  |  Lee, HW., et al. 2015. J Am Soc Nephrol. 26: 2741-52. PMID: 25858967
  5. 在透明细胞肾细胞癌中,Rho 相关激酶 1 抑制剂与 von Hippel-Lindau 缺乏症具有合成致死性。  |  Thompson, JM., et al. 2017. Oncogene. 36: 1080-1089. PMID: 27841867
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  7. 神经前体生成的多养蛋白介导脑室下区受胶质瘤侵袭  |  Qin, EY., et al. 2017. Cell. 170: 845-859.e19. PMID: 28823557
  8. 血小板 P2Y1 受体信号的多样性导致血小板功能的两极分化。  |  Amison, RT., et al. 2018. Eur J Pharmacol. 827: 58-70. PMID: 29534999
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  10. 癌症细胞系中靶向小分子抑制剂的高通量药物组合筛选。  |  Flobak, Å., et al. 2019. Sci Data. 6: 237. PMID: 31664030
  11. 加强基于逻辑建模的细胞系特异性药物协同作用预测的策略。  |  Niederdorfer, B., et al. 2020. Front Physiol. 11: 862. PMID: 32848834
  12. 激酶抑制剂的心脏安全性--利用人体干细胞衍生模型提高对药物发现过程中危险性的理解和预测。  |  Ziegler, R., et al. 2021. Front Cardiovasc Med. 8: 639824. PMID: 34222360
  13. 来源于层粘连蛋白-511 的重组片段和 Rho 激酶抑制剂 Y-27632 有助于连续培养从人类胚胎干细胞分化而来的角质形成细胞。  |  Takagi, R., et al. 2021. Regen Ther. 18: 242-252. PMID: 34409136

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