Mnk2 抑制因子

常见的Mnk2抑制剂包括但不限于CGP 57380 CAS 522629-08-9、Cercosporamide CAS 131436-2 2-1、CGP-60474 CAS 164658-13-3和Selumetinib CAS 606143-52-6。

MAP激酶相互作用丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶2（Mnk2）是MAPK（细胞因子激活蛋白激酶）信号传导通路中的关键酶，在控制包括生长、增殖、分化以及应激反应在内的各种细胞过程中发挥着关键作用。Mnk2在真核启动因子4E（eIF4E）的Ser209残基上特异性地磷酸化，这一过程对于启动依赖帽的翻译过程至关重要。通过这种磷酸化，Mnk2调节细胞周期进展和存活所涉及的蛋白质合成，使其成为翻译控制机制中的关键角色。Mnk2的活性受激活MAPK途径的细胞外信号调节，表明其作为细胞对外部刺激反应的关键调解剂的作用。Mnk2通过调节翻译起始因子影响蛋白质合成的能力凸显了其在维持细胞稳态和应对环境变化方面的重要性。

抑制Mnk2是一种调节MAPK信号通路及其对蛋白质合成和细胞生长的下游效应的靶向方法。Mnk2抑制机制包括小分子抑制剂与Mnk2激酶结构域直接结合，破坏其催化活性，并抑制靶蛋白（如eIF4E）的后续磷酸化。通过阻断eIF4E的磷酸化，这些抑制剂可以减少编码细胞增殖和存活关键蛋白的mRNA的翻译，从而改变细胞对压力和有丝分裂信号的反应过程。抑制策略也可以专注于破坏Mnk2与其底物或调节蛋白之间的相互作用，进一步阻止其激酶活性的激活。这种抑制不仅揭示了Mnk2的生物学功能和调节机制，还揭示了更广泛的MAPK通路在细胞生物学中的作用。