mMGL 激活剂包括一系列通过各种信号途径间接增强 mMGL 功能活性的化合物。例如,URB602 和 JZL184 可作为 mMGL 抑制剂,通过增加 2-AG 水平,间接增强由 mMGL 调节的大麻素受体信号通路。磺酰氟和 SA-57 分别以其他丝氨酸水解酶和 ABHD6 为靶标,它们的存在会导致脂质底物的积累,从而有可能增强 mMGL 在调节这些脂质信号通路方面的作用。同样,PF-3845 和奥利司他等化合物通过分别抑制 FAAH 和胃肠道脂肪酶,可能会间接改变内源性大麻素系统和脂质信号转导过程,从而影响 mMGL 的活性。CB1受体拮抗剂利莫那班(Rimonabant)和AM251可能会通过引起内源性大麻素水平的代偿性上升,无意中促进mMGL的功能。
此外,mMGL 运行的脂质信号转导环境也会受到四氢脂司汀、MK-886、WWL70 和棕榈酰异丙肾上腺素作用的间接影响。四氢脂他汀对脂肪酶的抑制作用可能会影响 mMGL 的脂质信号通路,而 MK-886 对 FLAP 的作用可能会对白三烯介导的脂质产生影响。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林直接刺激腺苷酸环化酶,增加细胞中的cAMP水平。升高的cAMP激活蛋白激酶A(PKA),后者可以磷酸化靶蛋白,从而可能增强mMGL的脂肪酶活性。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
IBMX是一种非特异性磷酸二酯酶抑制剂,磷酸二酯酶是一种分解cAMP的酶。通过阻止cAMP降解,IBMX间接提高了PKA的活性,从而可能使mMGL磷酸化并激活。 | ||||||
Palmitoylethanolamide | 544-31-0 | sc-202754 sc-202754A sc-202754B sc-202754C sc-202754D | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g | ¥880.00 ¥2685.00 ¥23128.00 ¥36937.00 ¥184235.00 | ||
PEA是一种内源性脂肪酸酰胺,可增强脂质加工酶(如mMGL)的活性。PEA的作用可能与其作为mMGL的底物模拟物或变构调节剂有关。 | ||||||
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | ¥993.00 ¥2144.00 | 1 | |
OEA 是另一种内源性脂肪酸酰胺,与 PEA 一样,可以作为底物模拟物或异构调节剂,有可能增强 mMGL 对脂质底物的水解活性。 | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | ¥677.00 ¥846.00 ¥1410.00 ¥2313.00 | 8 | |
柳氮磺胺吡啶可以抑制多种酶,并已被证明可以增加内源性大麻素水平,这可能会导致由于底物可用性的增加而导致的mMGL活性的二次增强。 | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | ¥1061.00 ¥1952.00 ¥2877.00 ¥4772.00 | 26 | |
辣椒素是一种香草素化合物,可以调节脂质信号通路。通过影响内源性大麻素系统,它可以间接增加参与脂质代谢的酶(如mMGL)的活性。 | ||||||
JZL184 | 1101854-58-3 | sc-224031 sc-224031A sc-224031B | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥485.00 ¥925.00 ¥3385.00 | ||
JZL184是MAGL的一种强效抑制剂,其给药已被证明可以提高脑中单酰基甘油水平。这可能会导致mMGL活性间接增加,因为系统试图调节脂质信号传导。 | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | ¥2245.00 ¥6758.00 | 24 | |
GW4869是一种中性鞘氨醇酶抑制剂,可改变脂质信号分子的平衡,从而增强作为细胞脂质代谢调节反应一部分的mMGL活性。 |