Date published: 2025-9-6

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JZL184 (CAS 1101854-58-3)

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备用名:
4-Nitrophenyl 4-(dibenzo[d][1,3]dioxol-5-yl(hydroxy)methyl)piperidine-1-carboxylate
应用:
JZL184 是一种强效选择性单甘酯脂肪酶抑制剂
CAS号码:
1101854-58-3
分子量:
520.49
分子式:
C27H24N2O9
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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JZL184是一种强效的选择性单酰甘油脂肪酶(单酰基甘油脂肪酶,MAGL)抑制剂。JZL184对小鼠脑膜中单酰甘油脂肪酶和脂肪酸酰胺水解酶的IC50值分别为8 nM和4 M。JZL184将单酰甘油脂肪酶活性降低了85%,将脑2-AG水平提高了8倍,并在各种疼痛检测中引发镇痛活性,在小鼠中定性模拟直接中枢大麻素(CB1)激动剂。


JZL184 (CAS 1101854-58-3) 参考文献

  1. 选择性单酰基甘油脂肪酶抑制剂 4-硝基苯基 4-(二苯并[d][1,3]二氧戊环-5-基(羟基)甲基)哌啶-1-羧酸酯 (JZL184) 阻止 2-阿拉伯碳酰甘油水解,从而增强逆行内源性大麻素信号传导。  |  Pan, B., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 331: 591-7. PMID: 19666749
  2. 单酰基甘油脂肪酶的高选择性阻抑剂,其活性基团与内源性大麻素底物具有生物异构性。  |  Chang, JW., et al. 2012. Chem Biol. 19: 579-88. PMID: 22542104
  3. 单酰基甘油脂肪酶阻抑剂 JZL184 可抑制小鼠卡拉胶模型中的炎性疼痛。  |  Ghosh, S., et al. 2013. Life Sci. 92: 498-505. PMID: 22749865
  4. 脂肪酸酰胺水解酶和单酰基甘油脂肪酶双重阻断可使小鼠产生类似四氢大麻酚的莫里斯水迷宫障碍。  |  Wise, LE., et al. 2012. ACS Chem Neurosci. 3: 369-78. PMID: 22860205
  5. 氨基甲酸酯 JZL184 和 URB597 对重组人羧酸酯酶 1 和 2 以及单酰基甘油脂肪酶的共价抑制作用。  |  Crow, JA., et al. 2012. Biochem Pharmacol. 84: 1215-22. PMID: 22943979
  6. 单酰基甘油脂肪酶抑制剂 JZL184 可减轻 LPS 诱导的大鼠额叶皮层和血浆中细胞因子表达的增加:不同的作用机制。  |  Kerr, DM., et al. 2013. Br J Pharmacol. 169: 808-19. PMID: 23043675
  7. JZL184 在顺铂诱导的小鼠周围神经病变模型中具有抗过痛性。  |  Khasabova, IA., et al. 2014. Pharmacol Res. 90: 67-75. PMID: 25304184
  8. 单酰基甘油脂肪酶抑制剂 JZL184 可调节结直肠癌细胞的凋亡和迁移。  |  Ma, M., et al. 2016. Mol Med Rep. 13: 2850-6. PMID: 26847687
  9. JZL184是一种单酰甘油脂肪酶抑制剂,可诱导免疫功能正常小鼠多发性骨髓瘤模型中的骨质流失。  |  Marino, S., et al. 2020. Calcif Tissue Int. 107: 72-85. PMID: 32285169
  10. JZL184通过激活Nrf2/ARE信号通路,保护海马神经元免受氧-葡萄糖剥夺诱导的损伤。  |  Xu, J., et al. 2021. Hum Exp Toxicol. 40: 1084-1094. PMID: 33375871
  11. JZL184对大鼠卵巢缺血再灌注损伤和卵巢储备功能的保护作用  |  Demir Çaltekin, M., et al. 2021. J Obstet Gynaecol Res. 47: 2692-2704. PMID: 34008304
  12. 通过 JZL184 对大麻素信号进行调节可恢复威廉姆斯-伯恩综合征小鼠模型的关键表型。  |  Navarro-Romero, A., et al. 2022. Elife. 11: PMID: 36217821
  13. 单酰基甘油脂肪酶抑制剂 JZL184 与治疗性低温的效果相当,它能减轻心脏骤停大鼠模型的整体脑损伤。  |  Xu, J., et al. 2022. Biomed Pharmacother. 156: 113847. PMID: 36252353

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产品名称产品编号规格价格数量收藏夹

JZL184, 5 mg

sc-224031
5 mg
RMB485.00

JZL184, 10 mg

sc-224031A
10 mg
RMB925.00

JZL184, 50 mg

sc-224031B
50 mg
RMB3385.00