MLL4激活剂
常见的MLL4激活剂包括但不限于5-氮杂胞苷（CAS 320-67-2）、曲古抑菌素A（CAS 58880-19-6）、Epz004777（CAS 1338466-77-5）、3 -[(3-甲氧基苯甲酰)氨基]-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯甲酸甲酯-d3 CAS 890190-22-4和9-[5-脱氧-5-[[顺式-3-[2-[6-(1,1 -二甲基乙基)-1H-苯并咪唑-2-基]乙基]环丁基](1-甲基乙基)氨基]-β-D-呋喃核糖基]-9H-嘌呤-6-胺 CAS 1380288-87-8。
MLL4 激活剂包括多种化学物质，它们都能增强或促进 MLL4 蛋白（又称 KMT2B）的活性。这组化学物质利用各种分子途径和机制，有效地展示了细胞信号传导和染色质重塑过程的复杂网络。鉴于 MLL4 作为组蛋白甲基转移酶的作用，这些激活剂主要针对染色质修饰的不同元素。
例如，5-氮杂胞苷等化合物可作为 DNA 甲基转移酶抑制剂，降低 DNA 甲基化水平。这种降低可导致特定基因的转录激活，从而影响 MLL4 的活性。同样，曲古他丁 A、姜黄素和白藜芦醇主要针对组蛋白去乙酰化酶（HDACs），其抑制作用可促进组蛋白乙酰化。这种乙酰化模式的改变会对 MLL4 的染色质修饰功能产生影响。从另一个角度看，EPZ004777 和 EPZ-5676 等化合物会抑制 DOT1L，间接增强 MLL4 的相对活性。这种关系强调了细胞环境中不同组蛋白修饰剂之间存在的竞争动态。破坏蛋白质之间的相互作用是另一种策略。例如，WDR5-0103 和 OICR-9429 扰乱了 WDR5 和 MLL 之间的相互作用，提供了一种影响更广泛的 MLL 家族蛋白（包括 MLL4）的方法。最后，DZNeP、BIX-01294 和 JIB-04 等化合物以其他组蛋白甲基转移酶或去甲基化酶为靶标，突出了染色质修饰过程的相互关联性，以及通过调节更广泛的表观遗传景观来间接影响 MLL4 的潜力。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
一种 DNA 甲基转移酶抑制剂。它可以减少 DNA 甲基化，从而可能导致某些基因的转录激活，并有可能影响 MLL4 的活性。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
组蛋白去乙酰化酶（HDACs）的抑制剂。通过抑制 HDAC，它能促进组蛋白的乙酰化，从而可能激活某些基因并影响 MLL4 的染色质修饰活性。 | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
DOT1L 抑制剂。DOT1L 的作用与 MLL4 相反，通过靶向 DOT1L，抑制 DOT1L 可以间接促进 MLL4 在组蛋白上的甲基转移酶活性。 | ||||||
3-[(3-Methoxybenzoyl)amino]-4-(4-methyl-1-piperazinyl)benzoic acid methyl ester-d3 | 890190-22-4 (unlabeled) | sc-484812 | 1 mg | $380.00 | ||
是 WDR5-MLL 相互作用的干扰物。通过破坏这种相互作用，它有可能调节包括 MLL4 在内的 MLL 家族蛋白的活性。 | ||||||
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine | 1380288-87-8 | sc-500607 | 50 mg | $13500.00 | ||
一种 DOT1L 抑制剂。通过抑制 DOT1L 的甲基转移酶活性，它可以间接提高 MLL4 的相对活性。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
一种存在于葡萄中的天然多酚。有人认为它能激活 sirtuins，而 sirtuins 能在染色质重塑中发挥作用，并可能影响 MLL4 的活性。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
一种来自姜黄的天然化合物。它能抑制 HDAC 并调节组蛋白上的乙酰化模式，从而对 MLL4 的活动产生潜在影响。 | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
一种 G9a 抑制剂。G9a 是另一种组蛋白甲基转移酶。抑制 G9a 可间接影响染色质结构并影响 MLL4 的活性。 | ||||||
JIB 04 | 199596-05-9 | sc-397040 | 20 mg | $177.00 | ||
一种泛选择性 Jumonji 去甲基化酶抑制剂。通过抑制这些去甲基化酶，它可以提高甲基标记水平，补充 MLL4 的甲基转移酶活性。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
一种黄酮类化合物，具有多个靶标，包括 sirtuins 和 HDAC。它对这些酶的活性可能会影响 MLL4 的染色质修饰活性。 | ||||||