MLL4 抑制因子
常见的MLL4抑制剂包括但不限于N-[3-[[2-[[4-[[1-(2-氟乙基)-3-氮杂环丁基]氨基]-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺CAS 1417329-24 -8、THZ1、UNC1999、A-366、Epz004777和1338466-77-5。
MLL4 抑制剂是一类小分子化合物，其特点是能够选择性地靶向并干扰 MLL4 蛋白（又称 KMT2D（赖氨酸甲基转移酶 2D））的活性。MLL4 是组蛋白甲基转移酶家族的重要成员，在基因表达的表观遗传调控中发挥着关键作用。这些抑制剂主要用于破坏 MLL4 的甲基转移酶功能，MLL4 负责催化组蛋白 H3 赖氨酸 4 (H3K4) 上甲基的添加。这种被称为组蛋白甲基化的表观遗传修饰在控制基因转录以及分化、发育和增殖等细胞过程中起着核心作用。
在化学上，MLL4 抑制剂通常具有特定的结构特征，使其能够靶向 MLL4 的 SET 结构域。SET 结构域是赖氨酸甲基转移酶中的保守催化结构域，对于它们的甲基转移酶活性至关重要。MLL4 抑制剂被设计成与该结构域结合，从而破坏该酶对组蛋白 H3 的赖氨酸 4 进行甲基化的能力。通过抑制这种表观遗传修饰，MLL4 抑制剂可以影响基因表达模式，使其成为研究人员研究表观遗传调控的复杂性及其在各种细胞过程中的作用的重要工具。此外，这些抑制剂还有助于阐明 MLL4 的生物功能及其在正常和疾病相关分子通路中的参与，为深入了解表观遗传水平的基因调控铺平了道路。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-[3-[[2-[[4-[[1-(2-Fluoroethyl)-3-azetidinyl]amino]-2-methoxyphenyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide | 1375465-09-0 | sc-499486 | 5 mg | ¥3836.00 | ||
这是一种针对包括 KMT2B 在内的多种赖氨酸甲基转移酶的小分子抑制剂。据报道，它能破坏 KMT2B 与其辅助激活剂之间的相互作用，从而抑制其甲基转移酶活性。 | ||||||
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | ¥1072.00 | ||
虽然THZ1主要是一种CDK7抑制剂，但它也能抑制MLL。THZ1在研究多种癌症类型（包括急性髓细胞白血病和乳腺癌）的研究中展现出前景。 | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | ¥1602.00 | 1 | |
UNC1999 是赖氨酸甲基转移酶 KMT2A（MLL1）和 KMT2B（MLL4）的选择性抑制剂。研究表明，它对这些酶具有很强的抑制活性。 | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | ¥2200.00 | ||
A-366是一种小分子抑制剂，可选择性靶向KMT2B和KMT2D（MLL2）。据报道，它可抑制这些酶的甲基转移酶活性，并对癌细胞株产生抗增殖作用。 | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | ¥6487.00 | ||
EPZ004777 是一种强效的 KMT2B 选择性抑制剂。它与该酶的催化 SET 结构域结合，抑制其甲基转移酶活性。 | ||||||
UNC 1215 | 1415800-43-9 | sc-475020 | 10 mg | ¥4287.00 | ||
UNC 1215 是一种针对 MLL3 和 MLL4 的小分子抑制剂，MLL3 和 MLL4 同属赖氨酸甲基转移酶家族。它已被用于探索 MLL4 生物功能的研究。 | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | ¥745.00 | ||
E7438 是一种抑制剂，已被开发用于靶向包括 MLLIt 在内的多种组蛋白甲基转移酶。 | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1015.00 ¥2685.00 ¥3385.00 | ||
GSK126 是赖氨酸甲基转移酶 KMT2B 的选择性抑制剂。它与 KMT2B 的催化 SET 结构域结合，抑制其甲基转移酶活性。 | ||||||
SP2509 | 1423715-09-6 | sc-492604 | 5 mg | ¥3204.00 | ||
SP-2509 是一种靶向组蛋白甲基转移酶 MLL1 和 MLLI 的小分子抑制剂，已在研究中进行了探讨。 | ||||||