METTL2 抑制因子

常见的 METTL2 抑制剂包括 25-hydroxycholesterol CAS 2140-46-7、Synefungin CAS 58944-73-3、5′-deoxy-5′-methylthioadenosine CAS 2457-80-9、5-Aza-2′-deoxycytidine CAS 2353-33-5 和 RG 108 CAS 48208-26-0。

METTL2 抑制剂包括一系列能干扰 METTL2 酶活性的化合物，METTL2 是一种参与 tRNA 甲基化的甲基转移酶。这些抑制剂可根据其抑制机制进行分类，包括与甲基供体 S-腺苷蛋氨酸（SAM）竞争、直接与酶的活性位点结合，或通过改变染色质结构和基因表达间接影响酶的功能。氧化腺苷类似物（如高碘酸腺苷氧化物）可通过与 SAM 位点结合抑制 METTL2，阻止甲基转移。核苷类似物 Sinefungin 可模拟 SAM，占据酶的活性位点并阻断其活性。同样，5'-甲硫基腺苷也会与 SAM 竞争，阻碍甲基转移过程。环腺苷类似物 Neplanocin A 和 S-腺苷-L-高半胱氨酸水解酶的强效抑制剂 3-Deazaneplanocin A 可以通过影响 SAM 的供应和代谢来抑制 METTL2。

一些抑制剂（如地西他滨和 RG-108）可分别通过与 RNA 结合或与酶的活性位点结合来抑制 METTL2，从而影响酶与其底物相互作用的能力。以抑制组蛋白甲基转移酶而闻名的 BIX-01294 和 Chaetocin 可能会通过改变染色质结构来影响 METTL2，从而影响 METTL2 与其 tRNA 底物的接触。EPZ004777 虽然是一种选择性 DOT1L 抑制剂，但也可能通过改变基因表达对 METTL2 产生影响，并可能影响该酶的调控机制。此外，MTA 和 Furamidine 等化合物可通过与 SAM 竞争或插入 DNA 来抑制甲基转移酶，从而破坏转录和甲基化过程，导致间接抑制 METTL2。这些抑制剂虽然在结构和机制上各不相同，但都有一个共同特点，即通过直接抑制或影响相关的细胞途径，阻碍 METTL2 甲基化 tRNA 的能力，从而破坏其正常功能。