MEK-1 抑制因子
常见的MEK-1抑制剂包括但不限于PD 98059 CAS 167869-21-8、Cobimetinib CAS 934660-93-2、MEK 162和BIX 02189 CAS 1094614-85-3。
MEK-1，也称为MAP2K1或促分裂原活化蛋白激酶1，是MAP激酶信号传导通路中的关键组成部分，该通路是参与细胞增殖、分化、凋亡等多种细胞过程的基本细胞内信号级联。MEK-1是一种双特异性蛋白激酶，主要负责磷酸化并激活细胞外信号调节激酶1和2（ERK1/2），后者随后磷酸化许多下游底物，从而协调各种细胞反应。具体来说，MEK-1催化ERK1/2激活环内苏氨酸和酪氨酸残基的磷酸化，从而激活它们并随后将其转运到细胞核，在那里它们调节基因表达和细胞行为。
抑制MEK-1活性是干扰异常MAP激酶信号传导的有效策略，该信号传导与多种病理状况有关，尤其是癌症。从机理上讲，MEK-1抑制通常涉及小分子抑制剂与酶的ATP结合口袋的竞争性结合，从而阻止ATP结合和下游靶标的后续磷酸化。此外，变构抑制剂也可能通过诱导构象变化来阻碍MEK-1活性，从而损害底物识别和催化活性。此外，某些化合物通过破坏上游信号传导事件或MEK-1激活所必需的支架蛋白来充当MEK-1抑制剂，从而间接抑制其活性。总体而言，阐明MEK-1抑制的精确机制为制定针对各种疾病中MAP激酶信号传导失调的策略提供了宝贵的见解。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | ¥1207.00 ¥3746.00 | 7 | |
SL-327 能够与酶活性位点内的关键氨基酸形成氢键并发生范德华相互作用，从而起到 MEK-1 抑制剂的作用。这种化合物具有独特的构象灵活性，使其能够适应结合袋，从而增强其抑制效力。此外，SL-327 独特的电子特性也有助于其相互作用动力学，从而影响 MEK-1 抑制和下游信号通路的整体动力学。 | ||||||
Chk2 Inhibitor 抑制剂 | 724708-21-8 | sc-203885 | 500 µg | ¥5167.00 | ||
Chk2 Inhibitor 是一种 MEK-1 抑制剂，可选择性地破坏细胞信号传导所必需的磷酸化级联。其独特的结构基团有利于与 MEK-1 活性位点的芳香残基发生强烈的 π-π 堆叠相互作用，促进稳定的结合构象。该化合物的疏水区域增强了其亲和力，而其特定的立体阻碍则改变了酶的构象格局，最终调节剂反应动力学和途径激活。 | ||||||
MEK 162 | 606143-89-9 | sc-488879 | 10 mg | ¥3452.00 | ||
MEK-1/2 抑制剂通过阻断 MEK 的活性影响 MAPK 通路，从而抑制下游信号传导并调节细胞反应。 | ||||||
2-Bromoaldisine | 96562-96-8 | sc-202880 | 0.5 mg | ¥869.00 | ||
2-溴-1,3-二氢异吲哚通过参与特定的卤键相互作用，稳定其与酶的结合，从而发挥MEK-1强效抑制剂的作用。其独特的电子特性可增强反应性，促进与关键氨基酸残基的选择性相互作用。该化合物的空间位阻会影响酶的活性位点动力学，有效改变底物的可及性并调节下游信号通路。这种复杂的分子力相互作用凸显了其在调节MEK-1活性方面的作用。 | ||||||
PD 198306 | 212631-61-3 | sc-203180 sc-203180A sc-203180B sc-203180C | 5 mg 50 mg 100 mg 500 mg | ¥2764.00 ¥22564.00 ¥45128.00 ¥152307.00 | 3 | |
PD 198306 是一种选择性 MEK-1 抑制剂，其特点是能与酶活性位点的关键残基形成强氢键。这种化合物具有独特的立体特性，能诱导 MEK-1 发生构象变化，从而影响其催化效率。此外，PD 198306 的电子结构还能促进特定的相互作用，从而增强其结合亲和力，最终影响细胞信号级联和调控机制。 | ||||||
PD 184,352 | 212631-79-3 | sc-202759 sc-202759A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥2877.00 | 34 | |
PD 184,352 是一种选择性 MEK-1 抑制剂，其独特之处在于能破坏酶的二聚化过程。这种化合物能与酶发生特定的疏水相互作用，改变酶的结构动态，降低酶的活性。电子抽取基团的存在增强了它的反应活性，促进了快速结合动力学。此外，PD 184,352 的构象灵活性使其能够适应各种结合环境，从而影响下游信号通路。 | ||||||
MEK Inhibitor II | 623163-52-0 | sc-205745 sc-205745A | 5 mg 10 mg | ¥1376.00 ¥2764.00 | 1 | |
MEK 抑制剂 II 选择性地针对 MEK-1，其特点是能够干扰该酶的磷酸化状态。这种化合物与关键残基之间具有很强的静电相互作用，从而稳定了抑制底物进入的构象。其独特的立体阻碍特性可调节酶的活性位点，从而改变反应动力学。此外，该化合物形成瞬时复合物的能力增强了其特异性，从而对细胞信号级联产生影响。 | ||||||
AS703026 | 1236699-92-5 | sc-364412 sc-364412A | 5 mg 10 mg | ¥903.00 ¥1467.00 | ||
AS703026是一种MEK-1选择性抑制剂，其独特之处在于能够破坏MAPK信号通路中的关键蛋白质相互作用。这种化合物与氨基酸侧链形成特定的氢键，从而有效改变酶的构象动力学。其独特的结构特征促进了竞争性结合模式，从而显著影响酶的催化效率和下游信号传导事件。该化合物的疏水区域进一步增强了其结合亲和力，从而确保对MEK-1活性进行精确调节。 | ||||||
PD318088 | 391210-00-7 | sc-364569 sc-364569A | 5 mg 10 mg | ¥2877.00 ¥7220.00 | ||
PD318088是MEK-1的一种强效抑制剂，其独特之处在于能够稳定酶的非活性构象。这种化合物与关键残基发生特定的静电相互作用，有效阻止底物进入并改变酶的动力学特性。其独特的分子结构有助于选择性结合，最大限度地减少脱靶效应。此外，PD318088的溶解特性提高了其生物利用度，从而能够在各种生化环境中有效调节MEK-1的活性。 | ||||||
TAK-733 | 1035555-63-5 | sc-364630 sc-364630A | 5 mg 10 mg | ¥3836.00 ¥7220.00 | 1 | |
TAK-733是一种选择性MEK-1抑制剂，通过独特的机制发挥作用，促进酶的构象转变，从而破坏其催化活性。这种化合物与酶的活性位点发生特定的疏水相互作用，有效阻断底物结合。其结构设计可提高特异性，减少与其他激酶的潜在交叉反应。此外，TAK-733还具有良好的分配特性，影响其在生物系统中的分布。 | ||||||