MEK-1,也称为MAP2K1或促分裂原活化蛋白激酶1,是MAP激酶信号传导通路中的关键组成部分,该通路是参与细胞增殖、分化、凋亡等多种细胞过程的基本细胞内信号级联。MEK-1是一种双特异性蛋白激酶,主要负责磷酸化并激活细胞外信号调节激酶1和2(ERK1/2),后者随后磷酸化许多下游底物,从而协调各种细胞反应。具体来说,MEK-1催化ERK1/2激活环内苏氨酸和酪氨酸残基的磷酸化,从而激活它们并随后将其转运到细胞核,在那里它们调节基因表达和细胞行为。
抑制MEK-1活性是干扰异常MAP激酶信号传导的有效策略,该信号传导与多种病理状况有关,尤其是癌症。从机理上讲,MEK-1抑制通常涉及小分子抑制剂与酶的ATP结合口袋的竞争性结合,从而阻止ATP结合和下游靶标的后续磷酸化。此外,变构抑制剂也可能通过诱导构象变化来阻碍MEK-1活性,从而损害底物识别和催化活性。此外,某些化合物通过破坏上游信号传导事件或MEK-1激活所必需的支架蛋白来充当MEK-1抑制剂,从而间接抑制其活性。总体而言,阐明MEK-1抑制的精确机制为制定针对各种疾病中MAP激酶信号传导失调的策略提供了宝贵的见解。
Items 1 to 10 of 24 total
展示:
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD 98059是一种MEK-1抑制剂,其特点是能够选择性破坏ERK1/2的磷酸化。这种化合物具有独特的结合动力学,与酶的活性位点发生疏水相互作用,从而改变MEK-1的构象。其动力学行为揭示了一种竞争性抑制机制,即它与ATP有效竞争,导致下游信号传导明显减弱。该化合物的结构特征还增强了其在各种环境中的稳定性,使其成为生物化学研究中的热门课题。 | ||||||
Arctigenin | 7770-78-7 | sc-202957 | 25 mg | ¥914.00 | 14 | |
Arctigenin 是一种 MEK-1 抑制剂,具有调节 MAPK 信号通路的独特能力。它与 MEK-1 的相互作用涉及特定的氢键和范德华力,从而稳定了酶的非活性构象。这种化合物具有异位抑制作用,可在不直接与 ATP 竞争的情况下改变酶的活性。此外,它的亲脂性还能提高膜的渗透性,影响细胞的吸收和分布。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
U-0126是一种选择性MEK-1抑制剂,其独特之处在于能够破坏MAPK通路中的磷酸化级联反应。它与酶发生特定的疏水相互作用,有效改变酶的构象并抑制下游信号传导。该化合物的动力学特征表明其作用迅速,而其结构特征则可促进强大的结合亲和力,确保长期抑制。其独特的物理化学特性有助于有效的细胞定位和相互作用动力学。 | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥316.00 ¥903.00 ¥4648.00 ¥20985.00 ¥33417.00 | 5 | |
Selumetinib是MEK-1的选择性抑制剂,它能干扰RAS-RAF-MEK-ERK信号轴,从而显示出独特的作用机制。它具有高度特异性,能参与关键的静电相互作用,稳定 MEK-1 的非活性构象。该化合物独特的结构属性提高了它的溶解性和渗透性,使细胞能够有效吸收并调节细胞内的信号通路。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | ¥1264.00 ¥1839.00 ¥10470.00 | 19 | |
曲美替尼是一种选择性MEK-1抑制剂,可阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号传导级联。其独特的结合亲和力以特定的疏水相互作用和氢键为特征,可稳定MEK-1的非活性形式。这种化合物具有独特的动力学特性,与靶标分离的速度较慢,从而延长了其抑制作用。此外,曲美替尼的分子结构有助于其良好的药代动力学特性,增强其与细胞膜的相互作用。 | ||||||
Myricetin | 529-44-2 | sc-203147 sc-203147A sc-203147B sc-203147C sc-203147D | 25 mg 100 mg 1 g 25 g 100 g | ¥1072.00 ¥2076.00 ¥2877.00 ¥5641.00 ¥11305.00 | 3 | |
杨梅素是一种MEK-1调节剂,通过独特的分子相互作用影响RAS-RAF-MEK-ERK通路。其结构允许与MEK-1发生特定的π-π堆积和氢键作用,促进构象变化,从而抑制其活性。该化合物表现出显著的反应动力学,其快速结合率可有效调节下游信号传导。杨梅素独特的物理性质(包括其溶解度)进一步增强了其在细胞环境中的相互作用。 | ||||||
10Z-Hymenialdisine | 82005-12-7 | sc-360987 | 500 µg | ¥2369.00 | ||
10Z-Hymenialdisine 作为一种 MEK-1 抑制剂,通过选择性结合相互作用来破坏 RAS-RAF-MEK-ERK 信号级联。其独特的结构特征有利于与 MEK-1 发生强大的范德华力和疏水相互作用,从而改变酶的构象并降低催化活性。该化合物的稳定性和反应性特征有助于其有效调节细胞信号通路,展示了其在生化过程中的独特作用。 | ||||||
BAY 869766 | 923032-37-5 | sc-364427 sc-364427A | 5 mg 10 mg | ¥2708.00 ¥4738.00 | 1 | |
BAY 869766 能与 MEK-1 的活性位点形成特异性氢键和静电相互作用,从而起到 MEK-1 抑制剂的作用。该化合物具有独特的构象灵活性,能够适应 MEK-1 的结合袋,从而增强其抑制效力。此外,该化合物的动力学特性表明,它与靶点的解离速度很慢,从而确保了对下游信号通路的长时间参与和持续调节剂。 | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | ¥3046.00 | ||
MEK-1 抑制剂通过选择性靶向 MEK-1,破坏对适当细胞反应至关重要的磷酸化级联,从而阻碍 MAPK 通路。 | ||||||
Debromohymenialdisine | 75593-17-8 | sc-202127 | 100 µg | ¥1128.00 | 2 | |
Debromohymenialdisine通过与酶活性位点中的关键残基发生选择性疏水相互作用和π-π堆叠作用,从而发挥 MEK-1 抑制剂的作用。其独特的结构特征有助于形成稳定的结合构象,从而增强了对 MEK-1 的亲和力。该化合物还具有独特的反应动力学特性,其抑制速率适中,可随着时间的推移有效调节细胞信号级联。 |