MEDA-4 抑制剂是一类专门的化学化合物,旨在靶向较大 Mediator 复合物中的 MEDA-4 组成部分,该复合物是真核细胞基因转录调控过程中不可或缺的多蛋白组合。MEDA-4又称RNA聚合酶II转录亚基4调解器,在该复合物中发挥关键作用,协调不同亚基之间的相互作用,确保基因表达机制的协调反应。因此,能有效抑制 MEDA-4 的化合物有可能通过调节 Mediator 复合物的活性来显著影响基因转录的动态。
设计和开发 MEDA-4 抑制剂需要深入了解该蛋白的结构和功能。从历史上看,许多针对 Mediator 复合物成分的抑制剂都是在天然产物中发现的,而其他抑制剂则是根据其靶标分子的复杂性合成的。就 MEDA-4 而言,结合口袋、蛋白-蛋白相互作用区域和任何异构位点都是关键的关注区域。潜在的抑制剂可能会与这些结构域相互作用,破坏蛋白质的天然功能或其在 Mediator 复合物内的相互作用。这一类抑制剂的化学成分多种多样,既有能紧贴蛋白质活性或结合位点的小分子抑制剂,也有可能针对蛋白质结构多个方面的大分子抑制剂。与任何以特定蛋白质为靶点的抑制剂一样,特异性和选择性是最重要的,这样才能确保化合物有效调节 MEDA-4 而不会产生严重的脱靶效应。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥2256.00 | 13 | |
Triptolide 可抑制 RNA 聚合酶 II。鉴于 MEDA-4 在转录物中的作用,这种化合物可能会影响 MEDA-4 在 Mediator 复合物中的功能。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | ¥824.00 ¥2685.00 ¥8089.00 ¥28453.00 ¥241660.00 | 53 | |
通过结合 DNA 和干扰转录,放线菌素 D 可能会间接改变 MEDA-4 在转录过程中的运行动态。 | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | ¥474.00 ¥2087.00 ¥3497.00 ¥7333.00 | 6 | |
作为 RNA 聚合酶 II 的抑制因子,DRB 理论上可以通过改变整个转录环境来影响 MEDA-4 在转录过程中的中介作用。 | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | ¥2933.00 ¥11609.00 | 26 | |
通过抑制 RNA 聚合酶 II,α-manitin 可能会影响 MEDA-4 在转录启动和延伸中的功能作用。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | ¥880.00 ¥2866.00 | 41 | |
CDK 抑制剂 Flavopiridol 可间接影响 Mediator 复合物,并可能改变 MEDA-4 与复合物中其他亚基的相互作用。 | ||||||
KPT 330 | 1393477-72-9 | sc-489062 | 5 mg | ¥1918.00 | ||
通过抑制转录因子的核输出,Selinexor 可能会间接调节 MEDA-4 在细胞核中的功能动态。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
JQ1 的溴域抑制作用可能会影响转录相关蛋白,从而有可能影响 MEDA-4 在 Mediator 复合物中的相互作用和功能。 | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | ¥3385.00 ¥6092.00 ¥10605.00 ¥18954.00 ¥66564.00 | ||
通过抑制溴链,I-BET762 理论上可以调节 MEDA-4 运作的更广泛转录物。 | ||||||
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | ¥1072.00 | ||
通过靶向 Mediator-CDK7 复合物中的 CDK7,THZ1 理论上可以影响 MEDA-4 在复合物中的动态和相互作用。 | ||||||
AZD1152-HQPA | 722544-51-6 | sc-265334 | 10 mg | ¥4231.00 | ||
作为极光 B 激酶的抑制因子,Barasertib 可能会影响包括转录物在内的细胞过程,从而间接影响 MEDA-4 在 Mediator 复合物中的作用。 |