Mam1 抑制因子
常见的 Mam1 抑制剂包括但不限于雷帕霉素 CAS 53123-88-9、依维莫司 CAS 159351-69-6、托林 1 CAS 1222998-36-8、AZD8055 CAS 1009298-09-2 和 PP242 CAS 1092351-67-1。
Mam1 抑制剂又称哺乳动物雷帕霉素靶标（mTOR）抑制剂，是一类旨在调节细胞中 mTOR 激酶通路活性的小分子化合物。mTOR 通路是细胞生长、增殖、新陈代谢和存活等过程的重要调节因子。Mam1 抑制剂是通过对 mTOR 信号级联的广泛研究发现的，其特点是能够选择性地靶向 mTOR 及其相关蛋白复合物，特别是 mTOR 复合物 1（mTORC1）和 mTOR 复合物 2（mTORC2）。mam1 抑制剂的一个主要作用机制是与细胞内蛋白 FKBP12 形成复合物，这种结合作用使它们能够选择性地抑制 mTORC1，mTORC1 是 mTOR 的主要下游效应器，负责控制蛋白质合成和细胞生长。通过抑制 mTORC1，这些化合物可有效抑制 p70S6 激酶和 4E-BP1 等关键底物的磷酸化，从而导致蛋白质翻译的减弱。
此外，一些 mam1 抑制剂（如 Torin 1 和 INK128 (TAK-228)）是 ATP 竞争性抑制剂，直接靶向 mTOR 的催化结构域，导致同时阻断 mTORC1 和 mTORC2。这种双重抑制阻碍了 Akt 和 mTORC2 下游其他信号通路的激活，进一步影响了细胞的存活和增殖。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
与 FKBP12 结合，形成抑制 mTOR 复合物 1 (mTORC1) 的复合物，从而抑制蛋白质合成和细胞生长。 | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | ¥1444.00 ¥7198.00 | 7 | |
与雷帕霉素类似，它与 FKBP12 形成复合物，抑制 mTORC1，阻止细胞增殖和血管生成。 | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | ¥2708.00 | 7 | |
ATP 竞争性抑制剂，同时以 mTORC1 和 mTORC2 为靶细胞，阻断它们的信号传导，促进细胞周期停滞。 | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | ¥1805.00 ¥3892.00 | 12 | |
ATP 竞争性抑制剂，通过靶向 mTOR 的催化位点有效抑制 mTOR，导致生长停滞。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | ¥632.00 ¥1907.00 | 8 | |
强效 ATP 竞争性抑制剂，可选择性地靶向 mTOR，破坏其激酶活性，抑制细胞生长。 | ||||||
OSI-027 | 936890-98-1 | sc-364557 sc-364557A | 10 mg 50 mg | ¥4829.00 ¥13121.00 | 1 | |
mTORC1/mTORC2 双重抑制剂，可阻断下游效应物的磷酸化，阻止细胞增殖。 | ||||||
N-Ethyl-N′-[4-[5,6,7,8-tetrahydro-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-7-(3-oxetanyl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]urea | 1207360-89-1 | sc-496573 | 5 mg | ¥5415.00 | ||
选择性 mTOR 激酶抑制剂，可阻碍 mTORC1 和 mTORC2 信号通路，抑制细胞生长。 | ||||||