Date published: 2025-9-8

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mAChR M1 抑制因子

常见的mAChR M1抑制剂包括但不限于AQ-RA 741 CAS 123548-16-3、盐酸苯海拉明CAS 147-24-0、盐酸比哌立登 CAS 1235-82-1、AF-DX 116 CAS 102394-31-0和Telenzepine dihydrochloride CAS 147416-96-4。

M1抑制剂是一类化合物,专门针对并抑制M1亚型毒蕈碱乙酰胆碱受体的活性。这些受体属于G蛋白偶联受体(GPCR)超家族,通过与神经递质乙酰胆碱相互作用,广泛参与各种生理过程。M1亚型的mAChR主要表达于中枢神经系统,尤其是海马、大脑皮层和纹状体等区域。该亚型受体与Gq/11蛋白结合,激活后触发一系列细胞内信号传导通路,包括激活磷脂酶C、增加三磷酸肌醇(IP3)的产生以及随后从细胞内储存中释放钙离子。M1受体参与调节多种细胞内过程,如磷脂代谢、钙信号传导和促分裂原活化蛋白激酶(MAPK)途径的激活。

M1受体抑制剂通过与受体结合并阻止其被内源性乙酰胆碱激活来发挥其功能。这种抑制作用导致通常由M1受体激活启动的下游信号传导过程减少。mAChR M1抑制剂的化学结构可能存在显著差异,从小型有机分子到更复杂的结构,每种结构都有不同的结合亲和力和选择性。这些化合物通常与受体的正构或变构位点相互作用,从而完全阻断受体的功能或适度调节其活性。设计并研究mAChR M1抑制剂需要对受体的结构,特别是其配体结合域以及构象状态的动态变化有深入的了解。计算建模和结构生物学方面的进步有助于确定这些抑制剂与受体之间的关键相互作用,从而指导开发对M1亚型具有增强选择性和效力的化合物。

関連項目

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

AQ-RA 741

123548-16-3sc-203517
sc-203517A
10 mg
50 mg
¥1523.00
¥6487.00
(0)

AQ-RA 741 是一种选择性的 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂,其特点是能够稳定受体构象,从而抑制信号传导。其独特的结合亲和力归因于与关键氨基酸残基的特异性疏水相互作用和氢键作用,从而调节受体的活性。该化合物具有独特的动力学特性,其特点是脱落速度较慢,可长时间占据受体并对胆碱能通路进行细微调节剂。

Diphenhydramine hydrochloride

147-24-0sc-204729
sc-204729A
sc-204729B
10 g
25 g
100 g
¥575.00
¥925.00
¥1376.00
4
(1)

盐酸苯海拉明在M1型毒蕈碱乙酰胆碱受体中充当非选择性拮抗剂,表现出复杂的相互作用。其结合涉及静电和疏水作用力,影响受体动力学。该化合物的独特结构特征有助于变构调节,改变受体构象和下游信号通路。此外,其反应动力学显示快速结合率,有助于其对胆碱能神经传递的多方面影响。

Atropine

51-55-8sc-252392
5 g
¥2256.00
2
(1)

阿托品是毒蕈碱乙酰胆碱受体的竞争性拮抗剂,可通过抑制受体活化来降低表达。

Biperiden hydrochloride

1235-82-1sc-203846
sc-203846A
10 mg
50 mg
¥1264.00
¥4761.00
(0)

盐酸比哌立登选择性靶向M1型毒蕈碱乙酰胆碱受体,表现出独特的结合亲和力,能够稳定特定受体的构象。其分子结构促进独特的氢键相互作用,增强受体-配体的特异性。该化合物表现出显著的反应动力学,以适度的解离率为特征,从而影响其受体结合的持续时间。这种动态行为有助于其对胆碱能信号通路的细微调节。

Scopolamine

51-34-3sc-473216
sc-473216A
sc-473216B
100 mg
500 mg
1 g
¥1907.00
¥5596.00
¥8698.00
2
(0)

作为一种非选择性毒蕈碱拮抗剂,东莨菪碱可通过阻断受体并降低其活性来下调受体的表达。

AF-DX 116

102394-31-0sc-223772
5 mg
¥1207.00
3
(0)

AF-DX 116 是一种选择性的 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂,具有改变受体动态的独特相互作用特征。其分子结构有利于特定的静电相互作用,提高了结合的精确性。该化合物具有快速结合动力学,可迅速调节受体活性。这种行为影响了下游信号级联,为胆碱能系统的调节和受体功能提供了新的视角。

Telenzepine dihydrochloride

147416-96-4sc-204332
sc-204332A
10 mg
25 mg
¥699.00
¥1444.00
(0)

盐酸特仑西平是 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体的选择性调节剂,其特点是能够稳定受体构象。其独特的结构特征可促进不同的氢键和疏水相互作用,从而对受体激活进行微调。该化合物对异构位点具有显著的亲和力,可影响受体信号传导途径,加深对胆碱能神经递质动态的了解。

(S)-(+)-Dimethindene maleate

121367-05-3sc-361329
sc-361329A
10 mg
50 mg
¥2651.00
¥10831.00
1
(0)

(S)-(+)-马来酸二甲茚酯是一种选择性的 M1 肌肽乙酰胆碱受体拮抗剂,具有独特的立体化学性质,会影响其结合亲和力。其分子结构有利于特定的静电相互作用和立体阻碍,从而调节受体的活性。该化合物的动力学特征显示其起效迅速,受体构象发生明显变化,从而改变了下游信号级联,为胆碱能调节提供了深入的见解。

Oxybutynin Chloride

1508-65-2sc-208141
2.5 g
¥2990.00
(0)

Oxybutynin Chloride 是 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体的选择性调节剂,其特点是能够诱导受体结构的构象转变。这种化合物可产生特定的氢键和疏水相互作用,从而增强其结合效力。其独特的动力学行为可对受体介导的通路进行细致入微的调节,影响下游细胞反应,并增加胆碱能信号传导的复杂性。

4-DAMP

1952-15-4sc-200167
50 mg
¥2166.00
5
(1)

4-DAMP 是一种强效的 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂,对受体的正交位点具有很高的亲和力。其独特的结构有利于特定的静电相互作用,从而稳定了受体配体复合物。该化合物的动力学特征显示了快速的结合和解离速率,从而可以动态调节受体活性。这种行为强调了它在微调胆碱能信号通路中的作用,并对各种细胞过程产生影响。