LTA4H激活剂

常见的 LTA4H 激活剂包括但不限于 Bestatin CAS 58970-76-6、SC 57461A CAS 423169-68-0、Zileuton CAS 111406-87-2 和 LY-255283 CAS 117690-79-6。

LTA4H 激活剂是一组通过调节白三烯合成途径间接提高 LTA4H 酶活性的多种化合物。例如，贝司他丁（Bestatin）通过抑制氨肽酶在上游发挥作用，这可能导致更高浓度的 LTA4 可被 LTA4H 转化为强效炎症介质 LTB4，从而增强 LTA4H 的活性。同样，Zileuton 和 MK-886 通过分别选择性抑制 5-脂氧合酶和 FLAP，减少了对花生四烯酸代谢物的竞争，间接导致 LTA4H 底物可用性的相对增加。这可能会导致 LTB4 的生成增加，尽管它们的主要作用是抑制。GSK2190915 和 A-64077 等化合物也以 FLAP 为靶标，从而进一步支持了这一机制。

另一方面，白三烯 B4 受体拮抗剂（如 LY255283 和 CP-105696）通过产生对 LTB4 的反馈需求间接促进了 LTA4H 的活性，这反过来又可能导致 LTA4H 的酶作用增强。ONO-4057 也有类似的原理，它对白三烯 B4 的抑制作用可能会刺激 LTA4H 介导的 LTB4 合成增加，以补偿被抑制的信号传导。尽管这些激活剂的主要作用机制各不相同，但它们都有助于增强 LTA4H 在产生炎性白三烯方面的作用，而不会直接激活或上调该酶的表达。