LRRC8E激活剂

常见的 LRRC8E 激活剂包括但不限于 C646 CAS 328968-36-1、Phloretin CAS 60-82-2、Flufenamic acid CAS 530-78-9、Tamoxifen CAS 10540-29-1 和 Benzbromarone CAS 3562-84-3。

含 LRRC8E 的容积调节阴离子通道（VRACs）包含多种化合物，这些化合物可通过不同机制调节这些通道的活性。DCPIB 是一种强效的 VRACs 抑制剂，它可以通过抑制不包括 LRRC8E 的其他 VRAC 复合物来选择性地激活含 LRRC8E 的通道。另一种氯离子通道阻断剂茚满氧乙酸（IAA-94）的作用原理与此类似。它可能会优先抑制不包含 LRRC8E 的 VRAC，从而间接增加包含 LRRC8E 的通道的活性。毛果芸香碱和苯溴马隆还可能通过与膜环境相互作用或直接与通道本身相互作用来激活 LRRC8E，从而导致门控特性的改变。同样，属于非甾体抗炎药芬那酯类的氟芬那酸和硝氟米酸也能与各种离子通道（包括含有 LRRC8E 的 VRACs）相互作用，可能会影响膜动力学或直接调节通道功能。

他莫昔芬的主要作用是作为一种选择性雌激素受体调节剂，可通过改变影响通道调节的细胞信号通路来诱导含 LRRC8E 的通道活化。苯溴马隆通过其对肾脏阴离子转运的作用，也可能通过直接或间接机制成为激活剂。DIDS 通过抑制其他阴离子通道，可以上调含 LRRC8E 的 VRAC 活性，因为细胞会进行补偿以维持离子平衡。氯非布酸与脂膜或调节蛋白的相互作用可能会导致 LRRC8E 的激活。牛磺酸在细胞体积调节中发挥作用，可激活 LRRC8E，作为细胞对渗透压反应的一部分。最后，参与细胞信号传导的脂肪酸花生四烯酸可以调节含 LRRC8E 通道的活性，可能是通过改变膜的脂质环境或激活导致通道开放的信号传导途径。每种激活剂都能通过不同的相互作用和调节作用影响含 LRRC8E 阴离子通道的功能。