LRFN1 的化学抑制剂可以通过干扰蛋白激酶 C(PKC)途径来达到抑制作用。LRFN1 在突触处的功能受其磷酸化状态的调节,而磷酸化状态又会受到 PKC 活性的影响。激活 PKC 的光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)可导致 LRFN1 磷酸化,促使其内化离开细胞膜,从而无法发挥其突触作用。相反,著名的 PKC 抑制剂 Staurosporine 可以阻止这种磷酸化,从而抑制 LRFN1 的功能活性。同样,双吲哚马来酰亚胺 I 也能以 PKC 为目标,避免 LRFN1 发生磷酸化和随后的内化,否则将导致其功能受到抑制。Gö 6983 是另一种强效 PKC 抑制剂,它可以停止 PKC 介导的对 LRFN1 的突触功能至关重要的调节过程,从而减少对 LRFN1 的抑制。
此外,作为一种 PKC 抑制剂,Ro-31-8220 还能阻止 LRFN1 的磷酸化依赖性内吞,从而保留其突触存在和功能。Gö 6976 对 Ca2+ 依赖性 PKC 同工酶具有选择性,可以阻碍磷酸化机制,最终导致 LRFN1 受抑制。LY333531或Ruboxistaurin可选择性地阻碍PKCβ,从而可能破坏PKCβ驱动的LRFN1磷酸化。另一种抑制剂氯化赤藓碱也能阻断 PKC 的活性,防止 LRFN1 磷酸化和随后的功能抑制。Calphostin C、Hispidin 和 Balanol 都是 PKC 抑制剂,它们同样可以减轻 LRFN1 的 PKC 依赖性磷酸化,确保其突触功能得以维持。最后,Sotrastaurin 以 PKC 为靶点,防止磷酸化,否则磷酸化会导致 LRFN1 的功能抑制,从而确保该蛋白质在其突触作用中保持活性。上述每种化学物质都能通过靶向抑制 PKC,避免作为 LRFN1 突触活性调节机制的磷酸化和内化,从而维持 LRFN1 的功能。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥451.00 ¥1455.00 ¥2369.00 ¥5528.00 ¥10481.00 | 119 | |
PMA激活蛋白激酶C(PKC),后者可以磷酸化LRFN1,导致其功能抑制,促进其从细胞膜内化,使其无法执行突触功能。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
Staurosporine 是一种强效的 PKC 抑制剂,通过抑制 PKC,可以阻止 LRFN1 的磷酸化和随后的内化,从而抑制其在突触处的功能。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
这种化合物是 PKC 的特异性抑制剂,通过抑制 PKC 的活性,可以阻止 LRFN1 在突触部位的磷酸化和活性依赖性下调。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1162.00 ¥3306.00 ¥5246.00 | 15 | |
Gö 6983 是一种强效的 PKC 抑制剂。鉴于 PKC 的活性可以调控 LRFN1 的功能,Gö 6983 对 PKC 的抑制可以减少对 LRFN1 的功能抑制。 | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥2708.00 | 17 | |
作为一种 PKC 抑制剂,Ro-31-8220 可阻止 PKC 介导的 LRFN1 磷酸化,而磷酸化是 LRFN1 内吞和功能抑制所必需的。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | ¥2516.00 | 8 | |
该化合物是一种 PKC 选择性抑制剂,尤其是对 Ca2+ 依赖性异构体的抑制。抑制这些异构体可防止 LRFN1 磷酸化和内细胞抑制。 | ||||||
LY-333,531 Hydrochloride | 169939-93-9 | sc-364215 sc-364215A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥3170.00 | 6 | |
这种 PKCβ 选择性抑制剂又称 Ruboxistaurin,可阻碍 PKCβ 介导的磷酸化,进而抑制 LRFN1。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | ¥993.00 ¥3509.00 | 17 | |
氯化秋水仙碱是一种 PKC 抑制剂,可阻止 LRFN1 的磷酸化和随后的膜移除,从而抑制其功能。 | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | ¥3791.00 ¥18525.00 | 20 | |
Calphostin C 是一种 PKC 抑制剂,通过抑制激酶,可以减少 LRFN1 的磷酸化依赖性内化,从而导致功能抑制。 | ||||||
Hispidin | 555-55-5 | sc-203998 | 5 mg | ¥4603.00 | ||
Hispidin是一种PKC抑制剂,可阻止LRFN1的磷酸化,从而抑制其突触功能。 |