KPRP 抑制因子

常见的KPRP抑制剂包括但不限于Alsterpaullone CAS 237430-03-4、Roscovitine CAS 186692-46-6、Olomoucine CAS 101622-51-9、Purvalanol A CAS 212844-53-6和Indirubin-3'-monoxime CAS 160807-49-8。

KPRP 的化学抑制剂可以通过各种机制阻碍其功能的发挥，主要是针对对 KPRP 活性至关重要的磷酸化过程。阿斯特帕酮作为一种细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，可以阻止 KPRP 功能所必需的磷酸化过程，从而导致其功能受到抑制。同样，Roscovitine 和 Olomoucine 这两种选择性 CDK 抑制剂也可以通过阻断 KPRP 激活所需的磷酸化来抑制 KPRP 的活性。另一种强效 CDK 抑制剂 Purvalanol A 可以通过阻止 KPRP 为实现最佳功能所需的磷酸化来抑制 KPRP。靛红-3'-monoxime 通过抑制 CDK，如果 KPRP 依赖于 CDK 介导的活化或稳定性，它就会降低 KPRP 的功能。如果 KPRP 的活性依赖于磷酸化修饰，那么腺苷激酶抑制剂 5-Iodotubercidin 可以降低 KPRP 的整体磷酸化状态。

继续采用这种方法，AZD5438 可抑制 CDK1、CDK2 和 CDK9，如果 KPRP 的活性依赖于这些激酶，则可导致其功能性抑制。如果 KPRP 的活化或稳定性受 CDK4/6 介导的磷酸化调控，那么 Ribociclib 通过抑制 CDK4 和 CDK6 可阻碍 KPRP 的功能。PD 0332991 具有类似的 CDK4/6 抑制机制，也会导致 KPRP 功能降低。Flavopiridol 可抑制几种 CDK，如果 KPRP 的功能依赖于这些激酶的磷酸化，那么它也可抑制 KPRP 的功能。Dinaciclib 以强大的 CDK 抑制作用而闻名，如果它依赖于这些 CDK 的磷酸化，也会抑制 KPRP 的活性。