Kex2 抑制因子

常见的Kex2抑制剂包括但不限于卡非佐米（CAS 868540-17-4）、E-64（CAS 66701-25-5）、硫酸半胱氨酸（CAS 5 5123-66-5、抑肽酶抑制剂CAS 9076-44-2和MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6。

Kex2 的化学抑制剂通过各种机制在阻碍其蛋白水解功能方面发挥着重要作用。不可逆抑制剂 Decanoyl-RVKR-CMK 针对 Kex2 活性位点的丝氨酸残基进行共价修饰，导致酶活性永久丧失。同样，K777 与 Kex2 的活性位点半胱氨酸共价结合，使其蛋白水解活性停止。另一个例子是 E-64，虽然它主要是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂，但它也能通过占据 Kex2 的活性位点来抑制 Kex2，从而阻止 Kex2 进入通常会裂解的底物。Leupeptin 的作用原理是与 Kex2 的活性位点形成可逆键，从而有效阻碍底物的裂解。此外，尽管 Pepstatin A 是一种天冬氨酰蛋白酶抑制剂，但由于蛋白酶活性位点中存在天冬氨酰残基，它也能抑制 Kex2 的活性，从而阻碍其发挥功能。

除此之外，肽醛抑制剂 antipain 也会通过与 Kex2 活性位点的相互作用干扰其活性，而 chymostatin 则会与 Kex2 活性位点的丝氨酸结合，阻止肽键水解。蛋白酶体和钙蛋白酶的可逆抑制剂 MG-132 可通过阻碍激活 Kex2 所必需的蛋白水解降解途径间接抑制 Kex2。同样，天然产物乳胞素也能抑制蛋白酶体的活性，而蛋白酶体对 Kex2 的蛋白水解成熟至关重要，从而降低 Kex2 的活性。另一种丝氨酸蛋白酶抑制剂 AEBSF 通过共价修饰活性位点内的丝氨酸，不可逆地抑制 Kex2。基于氟甲基酮的 Z-FA-FMK 可通过与活性位点半胱氨酸残基结合来抑制 Kex2。最后，MDL-28170 是一种已知会与其他半胱氨酸蛋白酶发生交叉反应的钙蛋白酶抑制剂，它可以通过附着在 Kex2 的活性位点来抑制 Kex2，阻止其对底物的处理。上述每种化学物质都是一种功能性抑制剂，它们直接与 Kex2 的活性位点或相关途径相互作用，从而降低或完全消除其蛋白酶活性。