Date published: 2025-10-22

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Z-FA-FMK (CAS 197855-65-5)

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备用名:
Z-Phe-Ala fluoromethyl ketone
应用:
Z-FA-FMK 在体外 95064 可抑制效应 Caspases 75220,但不能抑制启动 Caspases 75220,还能抑制某些形式的细胞凋亡。
CAS号码:
197855-65-5
纯度:
≥95%
分子量:
386.42
分子式:
C21H23FN2O4
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

Z-FA-FMK是半胱氨酸蛋白酶的不可逆抑制剂,如组织蛋白酶B、L和S,不需要P1-Asp残基。该化合物还抑制木瓜蛋白酶和cruzain。Z-FA-FMK已被证明可选择性抑制效应型半胱氨酸蛋白酶2、半胱氨酸蛋白酶3、半胱氨酸蛋白酶6和半胱氨酸蛋白酶7,而不影响启动子半胱氨酸蛋白酶8和半胱氨酸蛋白酶10,同时在体外对正常哺乳动物细胞的毒性最小。由于Z-FA-FMK的效应caspase特异性,该化合物已被记录为抑制某些形式的caspase介导的细胞凋亡。已经观察到该化合物对来自许多组织的组织蛋白酶B同工酶的时间依赖性失活是有效的。研究表明,组织蛋白酶B样活性在蛋白水解软骨破坏的级联过程中发挥作用。Z-FA-FMK是组织蛋白酶H的抑制剂。


Z-FA-FMK (CAS 197855-65-5) 参考文献

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  2. 山梨醇酯激活蛋白水解级联,该级联能够激活潜伏的转化生长因子-betaL,而这一过程是由柔凝蛋白酶 B 的外排启动的。  |  Guo, M., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 14829-37. PMID: 11815600
  3. Z-FA-fmk 可抑制效应caspases,但不能抑制启动caspases 8和10,证明新型抗癌维甲酸相关分子可通过内在途径诱导细胞凋亡。  |  Lopez-Hernandez, FJ., et al. 2003. Mol Cancer Ther. 2: 255-63. PMID: 12657720
  4. 肽基氟甲基酮作为 cathepsin B 的阻抑剂对治疗类风湿性关节炎的意义。  |  Ahmed, NK., et al. 1992. Biochem Pharmacol. 44: 1201-7. PMID: 1417942
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  10. 克鲁扎因的晶体结构:南美锥虫病的治疗靶标。  |  McGrath, ME., et al. 1995. J Mol Biol. 247: 251-9. PMID: 7707373
  11. 肽-氟甲基酮能抑制克氏锥虫的细胞内复制和细胞间传播。  |  Harth, G., et al. 1993. Mol Biochem Parasitol. 58: 17-24. PMID: 8459830
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  13. 服用肽基氟甲基酮蛋白酶抑制剂 Z-Phe-Ala-CH2-F 后大鼠组织中氟乙酸酯的分离和定量。  |  Eichhold, TH., et al. 1997. J Pharm Biomed Anal. 16: 459-67. PMID: 9589405

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Z-FA-FMK, 1 mg

sc-201303
1 mg
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Z-FA-FMK, 5 mg

sc-201303A
5 mg
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