KCTD6 抑制因子

常见的KCTD6抑制剂包括（但不限于）琥珀酰亚胺基羟肟酸（CAS 149647-78-9）、MG-132（Z-Leu-Leu-Leu-CHO） CAS 133407-82-6、(+/-)-JQ1、格尔德霉素 CAS 30562-34-6 和 17-AAG CAS 75747-14-7。

KCTD6 抑制剂是一类小分子化合物，可特异性靶向并抑制 KCTD6 的功能，KCTD6 是一种参与调节各种细胞过程的蛋白质。KCTD6 又称含 BTB/POZ 结构域蛋白 17（BTBD17），是含钾通道四聚体结构域（KCTD）家族的成员。它是基于 CUL3 的 E3 泛素连接酶复合物的底物识别元件，在蛋白质泛素化和降解过程中起着至关重要的作用。MLN4924是KCTD6抑制剂中的一个重要成员，它是一种靶向NEDD8激活酶（NAE）的小分子。MLN4924能抑制NAE，而NAE对于激活基于CUL3的E3泛素连接酶复合物至关重要。通过阻断NAE，MLN4924可阻止含有KCTD6的E3连接酶复合物介导的靶蛋白泛素化和随后的降解。另一种抑制剂--氢氧化琥珀酰苯胺酸（Suberoylanilide Hydroxamic Acid）通过靶向组蛋白去乙酰化酶 1（HDAC1）间接抑制 KCTD6，HDAC1 是含 KCTD6 的 E3 连接酶复合物的一个靶点。氢氧化苏伯酰苯胺抑制 HDAC1 的活性，导致参与刺猬信号通路的转录因子 GLI1 趋于稳定。这种稳定会导致该通路失活，从而间接影响 KCTD6 的功能。

蛋白酶体抑制剂 MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]也被认为是一种 KCTD6 抑制剂。MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]可阻止蛋白酶体的活性，蛋白酶体是负责蛋白质降解的细胞机器。通过抑制蛋白酶体，MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]可阻止被含 KCTD6 的 E3 连接酶复合物泛素化的目标蛋白质降解，从而抑制 KCTD6 介导的蛋白质降解。另一种 KCTD6 抑制剂 JQ1 能破坏 KCTD6 与 BET 蛋白之间的相互作用。通过干扰这种相互作用，JQ1 可抑制含有 KCTD6 的 E3 连接酶复合物的功能。这类化合物中的其他化合物，如姜黄素、格尔丹霉素、17-AAG、C646、硼替佐米、雷帕霉素和 LY 294002，以调节 KCTD6 功能的各种细胞过程和信号通路为靶标。这些化合物可通过破坏蛋白质与蛋白质之间的相互作用、抑制酶活性或调节下游信号通路来影响 KCTD6。总体而言，KCTD6 抑制剂代表了一类针对 KCTD6 功能不同方面的化合物，包括其与其他蛋白质的相互作用、酶活性和下游信号通路。通过选择性抑制 KCTD6，这些化合物能够调节受 KCTD6 调控的细胞过程和信号通路，从而使它们成为研究这种蛋白质生物功能的重要工具。