KCNE1L激活剂

常见的 KCNE1L 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素、游离酸 CAS 56092-81-0、格列本脲 CAS 10238-21-8 和重氮盐 CAS 364-98-7。

KCNE1L 激活剂包括一系列可影响钾通道亚基 KCNE1L 蛋白活性的化合物。其中几种激活剂通过不同的分子途径发挥作用，从而影响这种离子通道亚基的功能或表达。

众所周知，佛司可林能提高 cAMP 水平，从而靶向腺苷酸环化酶相关途径，进而影响离子通道。同样，光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）可激活蛋白激酶 C，从而调节各种离子通道及其辅助亚基。在钙离子方面，异诺霉素（Ionomycin）可提高细胞内的钙离子水平，从而对钙激活的钾离子通道产生影响。在 ATP 敏感性钾通道领域，格列本脲 Glyburide、地亚佐米 Diazoxide 和吡那地尔 Pinacidil 等化合物发挥着关键作用。格列本脲具有调节这些通道的作用，而地亚索和频哪地尔则具有开放作用，有可能影响包括 KCNE1L 在内的任何相关亚基。雷替加宾（Retigabine）则比较突出，因为它能直接激活某些电压门控钾通道。1-EBIO 和 NS1619 尤为有趣，因为它们都以钙激活的钾通道为目标，前者侧重于 SK 通道，后者侧重于大电导 BK 通道。最后，磷酸二酯酶抑制剂西洛他唑可提高 cAMP 水平，间接调节离子通道。