Date published: 2025-9-7

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Diazoxide (CAS 364-98-7)

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备用名:
7-Chloro-3-methyl-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide
应用:
Diazoxide是一种选择性ATP依赖性K+(Kir6)通道激活剂
CAS号码:
364-98-7
纯度:
≥98%
分子量:
230.67
分子式:
C8H7ClN2O2S
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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二氮嗪是一种白色结晶粉末,是血管研究中的一种有价值的化合物。二氮嗪在水、乙醇和甲醇中的溶解性进一步增加了其多功能性。此外,二氮嗪是一种苯并噻二嗪衍生物,具有选择性KIR6(ATP依赖性K+)通道激活剂和钙通道阻滞剂的作用。因此,膜通透性增加K+跨膜流动,从而关闭电压门控钙通道。这种动作电位的抑制导致平滑肌松弛。研究表明,二氮嗪具有外周血管舒张作用。此外,二氮嗪用于糖尿病研究,以增加血浆中葡萄糖浓度,抑制胰腺β细胞分泌胰岛素,增加儿茶酚胺的释放,以及体外肝葡萄糖的输出。


Diazoxide (CAS 364-98-7) 参考文献

  1. 二氮唑和硫酸米诺地尔对大鼠血管的作用:与色甘酸的比较。  |  Newgreen, DT., et al. 1990. Br J Pharmacol. 100: 605-13. PMID: 2167738
  2. 色甘草定(BRL 34915)和二氮杂卓对胰岛素分泌细胞膜电位, [Ca2+]i 和 ATP 敏感钾电流影响的比较研究  |  Dunne, MJ., et al. 1990. J Membr Biol. 114: 53-60. PMID: 2181144
  3. 甲苯磺丁酰胺和重氮盐对小鼠胰腺β细胞中 ATP 依赖性 K+ 通道的相反影响  |  Trube, G., et al. 1986. Pflugers Arch. 407: 493-9. PMID: 2431383
  4. 两种 K+ 通道开放剂(二氮氧和色甘酸)在体外和体内的比较以及格列本脲对它们的抑制作用。  |  Quast, U. and Cook, NS. 1989. J Pharmacol Exp Ther. 250: 261-71. PMID: 2501478
  5. 重氮氧化物可通过改善 EPC 功能加速伤口愈合。  |  Li, ZP., et al. 2016. Front Biosci (Landmark Ed). 21: 1039-51. PMID: 27100489
  6. 重氮氧化物可防止活性氧和线粒体损伤,从而产生抗肥胖作用。  |  Lucas, AM., et al. 2017. Chem Biol Interact. 261: 50-55. PMID: 27867086
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  8. 针对高胰岛素血症低血糖的小胎龄新生儿使用地佐唑的随机对照试验可在早期控制低血糖,且无不良反应。  |  Balachandran, B., et al. 2018. Acta Paediatr. 107: 990-995. PMID: 29385640
  9. 重氮氧化物可改善多柔比星诱发心脏毒性小鼠模型中线粒体连接蛋白 43 的表达  |  Pecoraro, M., et al. 2018. Int J Mol Sci. 19: PMID: 29518932
  10. 远程缺血预处理和双氮醇通过抑制 HMGB1 诱导的 TLR4/MyD88/NF-κB 信号传导保护肝脏免受缺血再灌注损伤  |  Koh, WU., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31771292
  11. 重氮氧化物通过打开亚摩尔级的 mKATP 通道影响线粒体的生物能。  |  Akopova, O., et al. 2020. BMC Mol Cell Biol. 21: 31. PMID: 32306897
  12. 重氮氧化物和运动通过降低 ROS 水平, 脂质过氧化和改善谷胱甘肽氧化还原状态来增强肥胖时的肌肉收缩能力  |  Gómez-Barroso, M., et al. 2020. Antioxidants (Basel). 9: PMID: 33291828
  13. 高胰岛素血症新生儿坏死性小肠结肠炎用重氮盐治疗  |  Keyes, ML., et al. 2021. Pediatrics. 147: PMID: 33483452
  14. 探索将二氮醇和持续葡萄糖监测作为治疗 Glut1 缺乏综合征的方法。  |  Logel, SN., et al. 2021. Ann Clin Transl Neurol. 8: 2205-2209. PMID: 34612610
  15. 妊娠期和哺乳期的双氮醇:母体血清, 脐带血, 母乳和婴儿血清中的药物水平:病例报告。  |  Saito, J., et al. 2022. Gynecol Endocrinol. 38: 528-530. PMID: 35403531

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