Date published: 2025-9-7

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JAK2 抑制因子

常见的JAK2抑制剂包括但不限于Stat3抑制剂III、WP1066 CAS 857064-38-1、葫芦素I CAS 2222-07-3、AG-490 CAS 133550-30-8、JAK抑制剂I CAS 457081-03-7和AZD1480 CAS 935666-88-9。

Janus激酶2(JAK2)是Janus激酶家族的一员,该家族是一组细胞内非受体酪氨酸激酶,在信号转导通路中起着至关重要的作用。这些激酶以罗马双面神Janus的名字命名,因为它们具有两个几乎相同的磷酸转移结构域。其中一个结构域具有激酶活性,而另一个则对第一个结构域的激酶活性进行负调控。JAK2尤其会通过多种细胞因子受体参与信号传导,并在细胞生长、分化、凋亡和炎症过程的调节中发挥关键作用。

JAK2抑制剂是专门设计用于靶向和阻碍JAK2酶活性的化合物。通过这种方式,它们可以调节JAK2参与的下游信号通路。这些抑制剂的设计和合成基于对JAK2结构和功能方面的理解,从而确保特异性和效力。这些化合物通常与激酶的ATP结合口袋相互作用,从而阻止其磷酸化活性。JAK2的抑制作用会对STAT(信号转导和转录激活因子)蛋白产生下游效应,而STAT蛋白是JAK2介导的磷酸化作用的直接靶标。没有这种磷酸化作用,STAT蛋白就无法转移到细胞核并启动靶基因的转录。

関連項目

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Stat3 Inhibitor III, WP1066

857064-38-1sc-203282
10 mg
¥1489.00
72
(1)

WP1066是一种JAK2抑制剂,可通过阻断其信号传导来降低JAK2的表达。

Cucurbitacin I

2222-07-3sc-203010
1 mg
¥2821.00
9
(1)

葫芦素I可抑制JAK2/STAT3信号传导,从而降低JAK2的表达。

AG-490

133550-30-8sc-202046C
sc-202046A
sc-202046B
sc-202046
5 mg
50 mg
25 mg
10 mg
¥925.00
¥3644.00
¥2471.00
¥959.00
35
(1)

AG490是一种JAK2抑制剂,可阻断JAK2信号传导,从而降低JAK2的表达。

JAK Inhibitor I

457081-03-7sc-204021
sc-204021A
500 µg
1 mg
¥1726.00
¥3746.00
59
(1)

JAK 抑制剂 I 选择性地靶向 JAK2,其特点是能够参与特定的静电相互作用,从而稳定酶的活性构象。其独特的结合动力学结合了范德华力和π-π堆叠作用,从而增强了对 JAK2 活性位点的亲和力。该化合物表现出独特的反应动力学特征,可对 JAK2 的活性进行可控调节剂,这对了解其生化途径至关重要。

AZD1480

935666-88-9sc-364735
sc-364735A
5 mg
50 mg
¥1376.00
¥11857.00
11
(2)

AZD1480是一种JAK2抑制剂,可阻断JAK2信号传导,从而降低JAK2的表达。

Ruxolitinib

941678-49-5sc-364729
sc-364729A
sc-364729A-CW
5 mg
25 mg
25 mg
¥2775.00
¥5528.00
¥6047.00
16
(1)

鲁索替尼是一种JAK1/2抑制剂。通过抑制JAK2激酶活性,可降低JAK2蛋白的稳定性和表达。

Gö 6976

136194-77-9sc-221684
500 µg
¥2516.00
8
(1)

Gö 6976 是一种 JAK2 选择性抑制剂,其独特之处在于能破坏酶的二聚化过程。该化合物与特定的氢键相互作用,改变了 JAK2 的构象格局,有效地阻碍了其信号传导途径。其动力学特征显示,它起效迅速,具有独特的异构调节剂作用,可影响下游信号级联,为细胞反应的调节机制提供了深入的见解。

Baricitinib

1187594-09-7sc-364730
sc-364730A
5 mg
25 mg
¥2211.00
¥7345.00
(1)

Baricitinib 是一种选择性 JAK2 抑制剂,其独特的结合亲和力可稳定酶的非活性构象。这种化合物与 ATP 结合位点相互作用,产生竞争性抑制作用,从而改变了酶的催化活性。它的动力学行为表现为作用持续时间长,对靶蛋白的磷酸化状态有特定影响,从而影响细胞信号动态和调控网络。

Cyt387

1056634-68-4sc-364733
sc-364733A
10 mg
50 mg
¥2369.00
¥6769.00
2
(1)

Cyt387抑制JAK1/2,可能降低JAK2蛋白的稳定性和表达。

PP242

1092351-67-1sc-301606A
sc-301606
1 mg
5 mg
¥632.00
¥1907.00
8
(1)

PP242 是一种强效的 JAK2 抑制剂,它以 ATP 结合袋为靶点,独特地破坏了该酶的信号传导途径。它的结合会诱导构象变化,阻止底物进入,从而有效调节下游信号级联。该化合物起效迅速,对关键调控蛋白的磷酸化有显著影响。这种选择性抑制改变了细胞反应,突出了它在微调细胞内通讯和代谢过程中的作用。