Janus激酶2(JAK2)是Janus激酶家族的一员,该家族是一组细胞内非受体酪氨酸激酶,在信号转导通路中起着至关重要的作用。这些激酶以罗马双面神Janus的名字命名,因为它们具有两个几乎相同的磷酸转移结构域。其中一个结构域具有激酶活性,而另一个则对第一个结构域的激酶活性进行负调控。JAK2尤其会通过多种细胞因子受体参与信号传导,并在细胞生长、分化、凋亡和炎症过程的调节中发挥关键作用。
JAK2抑制剂是专门设计用于靶向和阻碍JAK2酶活性的化合物。通过这种方式,它们可以调节JAK2参与的下游信号通路。这些抑制剂的设计和合成基于对JAK2结构和功能方面的理解,从而确保特异性和效力。这些化合物通常与激酶的ATP结合口袋相互作用,从而阻止其磷酸化活性。JAK2的抑制作用会对STAT(信号转导和转录激活因子)蛋白产生下游效应,而STAT蛋白是JAK2介导的磷酸化作用的直接靶标。没有这种磷酸化作用,STAT蛋白就无法转移到细胞核并启动靶基因的转录。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Stat3 Inhibitor III, WP1066 | 857064-38-1 | sc-203282 | 10 mg | ¥1489.00 | 72 | |
WP1066是一种JAK2抑制剂,可通过阻断其信号传导来降低JAK2的表达。 | ||||||
Cucurbitacin I | 2222-07-3 | sc-203010 | 1 mg | ¥2821.00 | 9 | |
葫芦素I可抑制JAK2/STAT3信号传导,从而降低JAK2的表达。 | ||||||
AG-490 | 133550-30-8 | sc-202046C sc-202046A sc-202046B sc-202046 | 5 mg 50 mg 25 mg 10 mg | ¥925.00 ¥3644.00 ¥2471.00 ¥959.00 | 35 | |
AG490是一种JAK2抑制剂,可阻断JAK2信号传导,从而降低JAK2的表达。 | ||||||
JAK Inhibitor I | 457081-03-7 | sc-204021 sc-204021A | 500 µg 1 mg | ¥1726.00 ¥3746.00 | 59 | |
JAK 抑制剂 I 选择性地靶向 JAK2,其特点是能够参与特定的静电相互作用,从而稳定酶的活性构象。其独特的结合动力学结合了范德华力和π-π堆叠作用,从而增强了对 JAK2 活性位点的亲和力。该化合物表现出独特的反应动力学特征,可对 JAK2 的活性进行可控调节剂,这对了解其生化途径至关重要。 | ||||||
AZD1480 | 935666-88-9 | sc-364735 sc-364735A | 5 mg 50 mg | ¥1376.00 ¥11857.00 | 11 | |
AZD1480是一种JAK2抑制剂,可阻断JAK2信号传导,从而降低JAK2的表达。 | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | ¥2775.00 ¥5528.00 ¥6047.00 | 16 | |
鲁索替尼是一种JAK1/2抑制剂。通过抑制JAK2激酶活性,可降低JAK2蛋白的稳定性和表达。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | ¥2516.00 | 8 | |
Gö 6976 是一种 JAK2 选择性抑制剂,其独特之处在于能破坏酶的二聚化过程。该化合物与特定的氢键相互作用,改变了 JAK2 的构象格局,有效地阻碍了其信号传导途径。其动力学特征显示,它起效迅速,具有独特的异构调节剂作用,可影响下游信号级联,为细胞反应的调节机制提供了深入的见解。 | ||||||
Baricitinib | 1187594-09-7 | sc-364730 sc-364730A | 5 mg 25 mg | ¥2211.00 ¥7345.00 | ||
Baricitinib 是一种选择性 JAK2 抑制剂,其独特的结合亲和力可稳定酶的非活性构象。这种化合物与 ATP 结合位点相互作用,产生竞争性抑制作用,从而改变了酶的催化活性。它的动力学行为表现为作用持续时间长,对靶蛋白的磷酸化状态有特定影响,从而影响细胞信号动态和调控网络。 | ||||||
Cyt387 | 1056634-68-4 | sc-364733 sc-364733A | 10 mg 50 mg | ¥2369.00 ¥6769.00 | 2 | |
Cyt387抑制JAK1/2,可能降低JAK2蛋白的稳定性和表达。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | ¥632.00 ¥1907.00 | 8 | |
PP242 是一种强效的 JAK2 抑制剂,它以 ATP 结合袋为靶点,独特地破坏了该酶的信号传导途径。它的结合会诱导构象变化,阻止底物进入,从而有效调节下游信号级联。该化合物起效迅速,对关键调控蛋白的磷酸化有显著影响。这种选择性抑制改变了细胞反应,突出了它在微调细胞内通讯和代谢过程中的作用。 |