Janus激酶2(JAK2)是Janus激酶家族的一员,该家族是一组细胞内非受体酪氨酸激酶,在信号转导通路中起着至关重要的作用。这些激酶以罗马双面神Janus的名字命名,因为它们具有两个几乎相同的磷酸转移结构域。其中一个结构域具有激酶活性,而另一个则对第一个结构域的激酶活性进行负调控。JAK2尤其会通过多种细胞因子受体参与信号传导,并在细胞生长、分化、凋亡和炎症过程的调节中发挥关键作用。
JAK2抑制剂是专门设计用于靶向和阻碍JAK2酶活性的化合物。通过这种方式,它们可以调节JAK2参与的下游信号通路。这些抑制剂的设计和合成基于对JAK2结构和功能方面的理解,从而确保特异性和效力。这些化合物通常与激酶的ATP结合口袋相互作用,从而阻止其磷酸化活性。JAK2的抑制作用会对STAT(信号转导和转录激活因子)蛋白产生下游效应,而STAT蛋白是JAK2介导的磷酸化作用的直接靶标。没有这种磷酸化作用,STAT蛋白就无法转移到细胞核并启动靶基因的转录。
Items 11 to 20 of 29 total
展示:
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
---|---|---|---|---|---|---|
CEP33779 | 1257704-57-6 | sc-364737 sc-364737A | 5 mg 50 mg | ¥3385.00 ¥18051.00 | ||
CEP33779 是一种选择性 JAK2 抑制剂,通过与该酶的异构位点结合,对其活性进行独特的调节。这种相互作用稳定了一种构象,降低了酶对 ATP 的亲和力,从而影响了下游信号通路。该化合物具有独特的动力学特征,表现出延迟起效的抑制作用,可对细胞信号动态进行细致入微的调节,从而影响各种生物过程。 | ||||||
JAK2 Inhibitor III, SD-1029 | 118372-34-2 | sc-221773 | 10 mg | ¥3136.00 | 5 | |
JAK2抑制剂III(SD-1029)通过选择性地靶向JAK2酶发挥作用,破坏其二聚体化并抑制其后续激活。该化合物具有独特的结合亲和力,可改变酶的构象,有效阻止其与关键底物的相互作用。该抑制剂的动态行为表明其作用是逐渐发生的,可对JAK2介导的途径进行微调,从而引发不同的细胞反应。其独特的分子相互作用有助于细胞内复杂的调节网络。 | ||||||
TG101209 | 936091-14-4 | sc-364731 sc-364731A | 5 mg 50 mg | ¥2877.00 ¥16415.00 | ||
TG101209是一种JAK2抑制剂,可阻断JAK2信号传导,从而降低JAK2的表达。 | ||||||
TG101348 | 936091-26-8 | sc-364740 sc-364740A | 5 mg 25 mg | ¥2335.00 ¥5810.00 | 6 | |
TG101348是一种选择性JAK2抑制剂,可通过抑制其激酶活性来降低JAK2的表达。 | ||||||
AZ-960 | 905586-69-8 | sc-364732 sc-364732A | 5 mg 25 mg | ¥4062.00 ¥14667.00 | ||
AZ-960是一种选择性JAK2抑制剂,通过特定的分子相互作用稳定酶的非活性构象。这种化合物会破坏JAK2信号传导所必需的磷酸化过程,从而改变下游效应。其独特的结合动力学表现出快速起效的抑制作用,影响反应动力学并调节细胞信号传导通路。该化合物的独特结构特征增强了其特异性,最大限度地减少了脱靶效应,并优化了细胞环境中的调节机制。 | ||||||
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥3046.00 ¥3610.00 ¥6769.00 | 3 | |
Lestaurtinib是一种激酶抑制剂,可通过抑制JAK2的激酶活性来靶向JAK2并降低其表达。 | ||||||
SD 1008 | 960201-81-4 | sc-358791 sc-358791A | 10 mg 50 mg | ¥1941.00 ¥8157.00 | ||
SD 1008是一种选择性JAK2抑制剂,其特点在于能够与酶的活性位点形成稳定的复合物。这种化合物具有独特的结合亲和力,能够改变JAK2的构象,有效抑制其催化活性。SD 1008的动力学特性表明其对磷酸化级联反应有明显的影响,从而显著调节相关的信号传导网络。其结构属性有助于优化相互作用,在促进靶向抑制的同时减少非预期的相互作用。 | ||||||
1,2,3,4,5,6-HEXABROMOCYCLOHEXANE | 1837-91-8 | sc-202398 | 25 mg | ¥1185.00 | ||
1,2,3,4,5,6-六溴环己烷与JAK2之间存在有趣的相互作用,其特点是通过空间位阻破坏蛋白质-蛋白质相互作用。这种化合物独特的溴化结构增强了亲脂性,提高了膜渗透性并改变了细胞摄取动力学。它的存在可以通过调节关键底物的磷酸化状态来显著影响下游信号通路,从而影响细胞反应。该化合物的独特电子特性也促进了其反应性,使其能够与特定的分子靶标进行选择性结合。 | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | ¥293.00 | 4 | |
Tyrphostin B42是JAK2的选择性抑制剂,具有干扰酶催化活性的独特能力。其结构构象使其能够精确结合在ATP结合口袋内,有效阻止底物进入。该化合物具有显著的动力学特性,结合速度快,分离速度慢,从而增强了其抑制潜力。此外,Tyrphostin B42的疏水区域促进了与脂质膜的相互作用,从而影响细胞定位和活性。 | ||||||
Tyrphostin AG 490 | 133550-30-8 | sc-216033 sc-216033A | 5 mg 25 mg | ¥733.00 ¥3159.00 | 2 | |
Tyrphostin AG 490 是一种 JAK2 选择性抑制剂,其特点是能够破坏该酶的信号传导途径。其独特的分子结构有助于与 JAK2 活性位点产生强烈的相互作用,从而阻止底物磷酸化。该化合物具有独特的结合亲和力,从而改变了反应动力学,有利于抑制作用。此外,它的极性官能团还能提高溶解度,影响其在细胞环境中的分布。 |