IP Receptor 抑制因子

常见的IP受体抑制剂包括但不限于RO1138452 CAS 221529-58-4、NS-304 CAS 475086-01-2、Taprostene CAS 10894 5-35-3、Y-27632、游离碱CAS 146986-50-7和U-46619 CAS 56985-40-1。

IP受体抑制剂包括一系列不同的化合物，用于调节前列环素（PGI2）受体（也称为IP受体）的活性。这种G蛋白偶联受体在介导前列环素的血管舒张和抗血小板作用方面起着至关重要的作用。一种著名的抑制剂是ONO-1714，它是一种强效且选择性的拮抗剂，可直接抑制IP受体，破坏前列环素的结合和后续的下游信号传导。另一种抑制剂伊洛前列素是一种人工合成的前列环素类似物，可与IP受体竞争结合，阻断与内源性前列环素的相互作用。Selexipag虽然主要是一种激动剂，但会反常地诱导受体脱敏，从而减少IP受体与前列环素的结合。特前列尼是一种稳定的前列环素类似物，可以激活IP受体，但长期接触可能会导致脱敏，从而间接抑制IP受体信号传导。

这些抑制剂与西卡前列素和他前列素等化合物相辅相成，这些前列环素类似物具有激动特性，在某些条件下可诱导受体脱敏，从而调节IP受体的反应性。此外，伊卡替班（一种缓激肽B2受体拮抗剂）会间接影响与IP受体信号传导交叉的通路，从而产生抑制作用。该类别还包括坎格雷洛（Cangrelor），一种P2Y12受体拮抗剂，它通过调节IP受体信号传导间接影响血小板活化和前列环素的释放。Y-27632是一种Rho相关蛋白激酶（ROCK）的选择性抑制剂，通过抑制ROCK间接调节细胞对前列环素的反应；U46619是一种血栓素A2类似物，它间接影响与IP受体信号传导交叉的途径。总之，IP受体抑制剂提供了一系列直接或间接调节前列环素受体的化合物。了解其特定的作用机制有助于深入了解IP受体活性的调节网络，从而更广泛地理解血管和血小板功能中的前列环素信号传导。