Date published: 2025-10-10

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IMPDH1IMPDH2 抑制因子

常见的IMPDH1IMPDH2抑制剂包括但不限于Mycophenolate mofetil CAS 128794-94-5、Mycophenolic acid CAS 24280-9 3-1、利巴韦林(CAS 36791-04-5)、米唑利宾(CAS 50924-49-7)和噻唑呋呤(CAS 60084-10-8)。

单磷酸肌苷脱氢酶 1(IMPDH1)在嘌呤核苷酸合成途径中起着关键作用,在细胞代谢和增殖中发挥着核心作用。这种酶催化单磷酸肌苷(IMP)向单磷酸黄嘌呤核苷(XMP)的转化,这是鸟嘌呤核苷酸生物合成过程中的一个关键反应。鸟嘌呤核苷酸,包括三磷酸鸟苷(GTP)和二磷酸鸟苷(GDP),是 DNA 和 RNA 合成、信号转导和蛋白质合成等多种细胞功能所必需的。快速增殖的细胞对鸟嘌呤核苷酸的需求会显著增加,包括免疫系统的活跃反应和各种癌细胞。因此,IMPDH1 活性的调节直接影响着细胞增殖率和关键生物大分子的合成,使 IMPDH1 成为细胞生长和分化过程中的一个重要节点。

抑制 IMPDH1 是通过直接影响细胞内鸟嘌呤核苷酸池来调节细胞增殖和功能的战略方法。IMPDH1 抑制剂通过各种机制发挥作用,减少鸟嘌呤核苷酸的供应,从而影响依赖这些核苷酸的过程。这些抑制剂可以与酶的天然底物竞争,与异构位点结合以改变酶的构象并降低其活性,或者模拟反应的过渡状态以稳定酶的非活性形式。通过减少鸟嘌呤核苷酸的合成,IMPDH1 抑制剂可对依赖鸟嘌呤核苷酸的细胞过程产生深远影响。鸟嘌呤核苷酸合成的减少会破坏核苷酸池的平衡,影响对细胞增殖和存活至关重要的 DNA 和 RNA 合成。因此,通过抑制 IMPDH1 来调节其活性的能力为影响细胞生长、免疫反应和维持核苷酸平衡提供了一种手段,突出了该酶在基础细胞生物学和作为细胞增殖调节靶点方面的重要性。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Mycophenolic acid

24280-93-1sc-200110
sc-200110A
100 mg
500 mg
¥767.00
¥2945.00
8
(1)

霉酚酸是IMPDH的一种可逆抑制剂,通过与酶的NAD+位点结合,抑制从头合成鸟苷酸,从而减少淋巴细胞增殖和免疫反应。

Mycophenolate mofetil

128794-94-5sc-200971
sc-200971A
20 mg
100 mg
¥406.00
¥1207.00
1
(1)

MMF是一种IMPDH1抑制剂,目前正在研究其免疫抑制潜力,以降低器官移植排斥的可能性。此外,研究表明它具有治疗自身免疫性疾病(包括狼疮性肾炎和类风湿性关节炎)的特性。

Ribavirin

36791-04-5sc-203238
sc-203238A
sc-203238B
10 mg
100 mg
5 g
¥699.00
¥1218.00
¥2369.00
1
(1)

利巴韦林通过类似其天然底物的方式间接抑制IMPDH1,导致RNA合成错误和病毒复制抑制,从而间接减少IMPDH1在增殖过程中的作用。

Mizoribine

50924-49-7sc-359617
sc-359617A
10 mg
25 mg
¥1207.00
¥2527.00
(0)

米佐利宾通过与单磷酸肌苷竞争活性位点来抑制 IMPDH,从而减少鸟嘌呤核苷酸的合成,而鸟嘌呤核苷酸对增殖细胞中 DNA 和 RNA 的合成至关重要。

Tiazofurin

60084-10-8sc-475805
5 mg
¥4964.00
(0)

噻唑呋啉会代谢成一种活性形式,抑制 IMPDH,导致鸟苷酸核苷酸水平下降,从而影响细胞增殖和分化。

Benzamide

55-21-0sc-202494
sc-202494A
5 g
25 g
¥214.00
¥350.00
1
(1)

苯甲酰胺抑制IMPDH,导致鸟苷核苷酸合成减少,而鸟苷核苷酸合成对于DNA和RNA合成至关重要,因此会影响细胞生长和增殖。

Leflunomide

75706-12-6sc-202209
sc-202209A
10 mg
50 mg
¥226.00
¥914.00
5
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来氟米特代谢物可抑制二氢烟酸脱氢酶,间接减少 T 细胞活化和增殖所需的 GTP 池,从而间接影响 IMPDH1 的活性。