HMGCLL1 的化学抑制剂可通过干扰 HMGCLL1 酶功能所必需的底物的供应来发挥其抑制作用。众所周知,他汀类药物,如辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀、西立伐他汀、匹伐他汀、美伐他汀和康普汀,都能抑制 HMG-CoA 还原酶,这种酶能催化 HMG-CoA 转化为甲羟戊酸,这是胆固醇生物合成途径的早期和限速步骤。这些他汀类药物对 HMG-CoA 还原酶的抑制会导致甲羟戊酸及其下游产物(包括 HMGCLL1 的潜在底物)的合成减少。通过减少这些底物池,HMGCLL1 的酶活性受到阻碍,从而导致其功能受到抑制。由于 HMGCLL1 依赖于这些底物的可用性来执行其功能,底物水平的降低直接转化为 HMGCLL1 活性的降低。
在胆固醇合成途径的下游,Lapaquistat Acetate 和 Zaragozic Acid A 的靶标是角鲨烯合成酶,这是该途径中的另一种关键酶。Lapaquistat Acetate 和 Zaragozic Acid A 对角鲨烯合成酶的抑制作用不仅会减少角鲨烯的合成,还可能影响可作为 HMGCLL1 底物的前体和中间体的水平。随着这些中间体的耗竭,HMGCLL1 会遇到底物缺乏的环境,从而限制其功能能力。这种抑制的结果是 HMGCLL1 的功能输出下降,因为在没有必要前体的情况下,该酶参与底物催化转化的能力降低,而底物因针对胆固醇生物合成途径上游酶的化学抑制剂的作用而减少。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥338.00 ¥982.00 ¥1489.00 ¥4896.00 | 13 | |
辛伐他汀可抑制 HMG-CoA 还原酶,这可能导致 HMGCLL1 的底物供应减少,从而抑制其功能。 | ||||||
Pravastatin, Sodium Salt | 81131-70-6 | sc-203218 sc-203218A sc-203218B | 25 mg 100 mg 1 g | ¥767.00 ¥1794.00 ¥8710.00 | 2 | |
普伐他汀是另一种 HMG-CoA 还原酶抑制剂,同样会限制 HMGCLL1 的底物,导致其功能受到抑制。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥316.00 ¥993.00 ¥3746.00 | 12 | |
通过抑制上游的 HMG-CoA 还原酶,洛伐他汀会减少 HMGCLL1 酶活性所需的底物的产生。 | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | ¥2843.00 ¥5585.00 | 9 | |
阿托伐他汀会阻碍 HMGCLL1 可能使用的中间体的合成,从而抑制 HMGCLL1 的活性。 | ||||||
Rosuvastatin | 287714-41-4 | sc-481834 | 10 mg | ¥1602.00 | 8 | |
瑞舒伐他汀通过抑制 HMG-CoA 还原酶来降低 HMGCLL1 的可用底物水平,从而间接抑制 HMGCLL1。 | ||||||
Fluvastatin | 93957-54-1 | sc-279169 | 50 mg | ¥2821.00 | ||
氟伐他汀对 HMG-CoA 还原酶的抑制作用会导致 HMGCLL1 的底物水平降低,从而抑制其功能。 | ||||||
Mevastatin (Compactin) | 73573-88-3 | sc-200853 sc-200853A | 10 mg 50 mg | ¥846.00 ¥1974.00 | 18 | |
美伐他汀能抑制 HMG-CoA 还原酶,而 HMG-CoA 还原酶又能通过消耗 HMGCLL1 的底物来抑制 HMGCLL1。 |