HEXIM1 抑制因子
常见的 HEXIM1 抑制剂包括但不限于 DRB CAS 53-85-0、Flavopiridol CAS 146426-40-6、Triptolide CAS 38748-32-2、Betulinic Acid CAS 472-15-1 和 Silvestrol CAS 697235-38-4。
这里描述的HEXIM1抑制剂代表了一类通过多种生化途径间接调节HEXIM1活性的化合物。这些抑制剂通过靶向转录机器的组成部分，如RNA聚合酶II和CDK9，这些成分对于合成与HEXIM1相互作用或调节HEXIM1的蛋白质至关重要，或者通过影响这些途径中蛋白质的磷酸化状态和表达水平来发挥作用。通过这样做，它们可以改变细胞的平衡，导致HEXIM1的抑制作用增加。这些化合物的共同特征是它们的主要作用方式是扰乱P-TEFb的正常功能，或者通过阻碍其成分的表达，或者通过促进有利于HEXIM1与P-TEFb抑制性结合的条件。
P-TEFb和HEXIM1之间的动态关系是转录调控的核心，因此，调节这种相互作用对于影响HEXIM1活性至关重要。所列的化学物质通过直接抑制酶或破坏P-TEFb活性上游的过程来运作，从而间接但有效地增加HEXIM1的抑制作用。这类抑制剂并不直接靶向HEXIM1，而是通过一系列相互作用最终导致HEXIM1在转录调控中的作用的调节。复杂的信号传导和转录途径网络提供了多个点，这些抑制剂可以在这些点上发挥其影响，使它们成为研究HEXIM1调控复杂生物学的宝贵工具。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | ¥474.00 ¥2087.00 ¥3497.00 ¥7333.00 | 6 | |
DRB 是一种腺苷类似物，可抑制 RNA 聚合酶 II，从而导致转录延长减少。转录的减少会导致细胞周期蛋白 T1 水平降低，而细胞周期蛋白 T1 是正转录延伸因子 b（P-TEFb）复合物的关键成分，HEXIM1 与之结合，从而导致其受到抑制。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | ¥880.00 ¥2866.00 | 41 | |
Flavopiridol抑制CDK9，即P-TEFb的激酶成分，从而抑制RNA聚合酶II依赖的转录延伸。CDK9活性降低可增加HEXIM1与非活性P-TEFb复合物的结合，间接增加HEXIM1的抑制作用。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥2256.00 | 13 | |
雷公藤内酯醇通过影响TFIIH的XPB亚基来抑制转录，并导致P-TEFb组分的转录水平降低。这种降低可能会增强HEXIM1与P-TEFb的结合，从而促进HEXIM1对P-TEFb的抑制作用。 | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | ¥1297.00 ¥3802.00 | 3 | |
白桦脂酸可诱导 RNA 聚合酶 II 的过度磷酸化，这一步骤可能会导致转录抑制和 P-TEFb 成分的表达减少，从而增强 HEXIM1 介导的对 P-TEFb 的抑制作用。 | ||||||
Silvestrol | 697235-38-4 | sc-507504 | 1 mg | ¥10379.00 | ||
Silvestrol是一种真核翻译起始因子4A（eIF4A）抑制剂，可间接下调RNA聚合酶II的活性。这种作用可导致HEXIM1调节通路中相关蛋白的转录减少，从而增强HEXIM1的抑制作用。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | ¥824.00 ¥2685.00 ¥8089.00 ¥28453.00 ¥241660.00 | 53 | |
放线菌素D与转录起始复合物中的DNA结合，阻止RNA聚合酶的延伸。这种结合可以减少P-TEFb相关基因的转录，从而间接增强HEXIM1对P-TEFb复合物的抑制作用。 | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | ¥2933.00 ¥11609.00 | 26 | |
α-Amanitin抑制RNA聚合酶II，导致转录减少，并可能由于P-TEFb的组分cyclin T1和CDK9水平降低而增加与HEXIM1结合的非活性P-TEFb复合物的数量。 | ||||||
Rocaglamide | 84573-16-0 | sc-203241 sc-203241A sc-203241B sc-203241C sc-203241D | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥3046.00 ¥5246.00 ¥18130.00 ¥27618.00 ¥59106.00 | 4 | |
罗格列胺抑制eIF4A，影响mRNA翻译的起始。这种抑制作用可导致蛋白质合成减少，从而影响P-TEFb/HEXIM1相互作用，间接增加HEXIM1的抑制潜力。 | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | ¥1117.00 | 5 | |
虫草素是一种核苷类似物，可导致mRNA合成过早终止。这种作用可间接导致P-TEFb成分水平降低，从而促进HEXIM1对P-TEFb的抑制。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | ¥993.00 ¥3509.00 | 17 | |
氯化白屈菜红碱是蛋白激酶C（PKC）的强效抑制剂。通过抑制PKC，它可以影响与HEXIM1相互作用或调节HEXIM1的蛋白质的磷酸化状态，从而可能抑制HEXIM1的活性。 | ||||||