HEXIM1激活剂

常见的 HEXIM1 激活剂包括但不限于二丁酰基-cAMP CAS 16980-89-5、佛斯可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素 CAS 56092-82-1 和盐酸异搏定 CAS 51-30-9。

HEXIM1或六亚甲基双乙酰胺诱导蛋白1是真核细胞中转录伸长和RNA加工的关键调节因子。在功能上，HEXIM1 通过与正转录伸长因子 b（P-TEFb）复合物（由细胞周期蛋白依赖性激酶 9（CDK9）和细胞周期蛋白 T1 或 T2 亚基组成）相互作用来发挥其作用。通过与 P-TEFb 复合物的结合，HEXIM1 可将 CDK9 封闭在非活性复合物中，从而阻断 RNA 聚合酶 II 的磷酸化和转录延伸，起到转录负调控因子的作用。此外，HEXIM1 还是一种支架蛋白，可协调参与各种细胞过程的多蛋白复合物的组装，包括 RNA 剪接、mRNA 导出和 microRNA 生物发生。HEXIM1 在协调转录和转录后事件中的作用突出表明，HEXIM1 在微调对细胞稳态和发育至关重要的基因表达程序方面具有重要意义。

HEXIM1 的激活受转录水平和翻译后水平的多种调控机制控制。HEXIM1 基因表达的转录激活是由多种信号通路和转录因子介导的，它们对细胞压力、生长因子和分化线索做出反应。值得注意的是，DNA损伤、氧化应激和缺氧等环境线索会诱导HEXIM1的表达，从而突出了其作为应激反应基因参与细胞适应和生存的作用。此外，磷酸化、乙酰化和泛素化等翻译后修饰可调节 HEXIM1 的活性和稳定性，从而影响其与 P-TEFb 及其他结合伙伴的相互作用。阐明 HEXIM1 激活的复杂机制为转录伸长和 RNA 处理的调控提供了宝贵的见解，揭示了它在控制健康和疾病中基因表达动态方面的关键作用。