HDDC2 抑制因子

常见的HDDC2抑制剂包括但不限于：Staurosporine CAS 62996-74-1、K-252a CAS 99533-80-9、Bisindolylmaleimide I (GF 10 9203X）CAS 133052-90-1、Gö 6983 CAS 133053-19-7和Ro 31-8220 CAS 138489-18-6。

HDDC2 的化学抑制剂通过各种机制发挥作用，这些机制的关键在于调节蛋白质磷酸化，这是一种对 HDDC2 的活化和功能至关重要的翻译后修饰。Staurosporine是一种著名的激酶抑制剂，它可以通过抑制多种可能参与将磷酸基团转移到HDDC2上的蛋白激酶来阻止HDDC2的磷酸化。这种阻断作用阻碍了 HDDC2 的活化状态，而活化状态是 HDDC2 在蛋白质-蛋白质相互作用中发挥作用所必需的。同样，staurosporine 类似物 K252a 可以靶向蛋白激酶 C（一种可能负责使 HDDC2 磷酸化的激酶），从而导致 HDDC2 的功能抑制。另一种石杉碱类似物 Go 6983 也能抑制蛋白激酶 C 同工酶，从而可能阻止磷酸化驱动的构象变化和 HDDC2 的活性。作为蛋白激酶 C 的强效抑制剂，Ro-31-8220 也遵循同样的原理，阻断磷酸化，从而阻止 HDDC2 发挥其生物功能。

除此之外，双吲哚马来酰亚胺 I 及其类似物 GF 109203X 也能特异性地抑制参与 HDDC2 等蛋白质磷酸化的蛋白激酶 C，从而阻止其活化。LY333531 对蛋白激酶 C beta 具有选择性，可减少 HDDC2 的磷酸化，从而抑制其活性。蛋白激酶 A 抑制剂 H-89 也可以通过抑制可能负责向 HDDC2 添加磷酸基团的激酶，阻止 HDDC2 的磷酸化，从而阻止其活化。秋水仙碱通过抑制蛋白激酶 C，可以阻止 HDDC2 活性所需的磷酸化。此外，Enzastaurin 通过阻止蛋白激酶 C 的活性，可抑制 HDDC2 的磷酸化和随后的激活。最后，Sotrastaurin 通过抑制蛋白激酶 C，可以抑制 HDDC2 的磷酸化和活化，从而导致其功能受到抑制。每种抑制剂都针对对 HDDC2 的生物作用至关重要的重要磷酸化事件，从而抑制其在细胞内的功能。