GPR10 抑制剂包括多种化合物,每种化合物都有独特的作用机制,可以影响催乳素释放激素受体 (GPR10) 的活性。这类药物并不是由统一的化学结构或受体上的共同靶点来定义的,而是由这些化合物影响与 GPR10 相关的信号通路的不同方式来定义的。这些抑制剂的复杂性和多面性源于它们能够与细胞机制的不同成分相互作用,从而直接或通过下游效应调节受体的活性。
这些抑制剂的一个重要方面是它们与 G 蛋白偶联受体(GPCR)信号级联的相互作用,这是 GPR10 发挥作用的关键途径。通过靶向该级联的各种元素,如 G 蛋白、腺苷酸环化酶或磷酸二酯酶,这些抑制剂可以改变细胞内第二信使(如 cAMP)的浓度。这种改变可导致通常由 GPR10 激活介导的细胞反应发生改变。此外,该类抑制剂中的一些抑制剂还通过影响下游激酶途径(如 MAPK/ERK 或 PI3K/Akt 途径)来发挥其作用。这些途径是将信号从细胞表面传导到细胞核不可或缺的环节,也是决定 GPR10 激活后细胞反应的关键。通过调节这些激酶,抑制剂可以间接影响受体的功能结果。除了靶向信号传导途径外,这类药物中的一些化合物还能通过改变细胞环境或受体定位来影响受体的活性。例如,影响细胞转运或蛋白质合成的抑制剂可间接影响 GPR10 的功能。鉴于受体的正常功能依赖于精确的细胞定位和蛋白质之间的相互作用,这一点尤为重要。这些抑制剂作用机制的多样性凸显了 GPCR 信号传导的复杂性以及各种细胞成分在调节受体活性方面错综复杂的相互作用。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
激活腺苷酸环化酶,提高 cAMP 水平,并可能抑制 PRLHR 激活的下游途径。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
磷酸二酯酶的非选择性抑制剂,可增加 cAMP 水平,这可能会抑制与 PRLHR 有关的 cAMP 通路。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | ¥4987.00 | 3 | |
使某些 G 蛋白失活,从而可能影响 GPCR 信号,包括可能抑制 PRLHR 的途径。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
MEK 抑制剂可能会影响 MAPK/ERK 通路,从而抑制 PRLHR 的信号传导。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
另一种MEK抑制剂,可能影响与GPCR信号传导相关的MAPK/ERK通路,从而抑制PRLHR。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
一种PI3K抑制剂,可能影响PI3K/Akt信号通路,从而抑制与PRLHR相关的通路。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
一种 mTOR 抑制剂可能会影响与 GPCR 信号有关的蛋白质合成和贩运途径,从而可能抑制 PRLHR。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | ¥993.00 ¥3509.00 | 17 | |
一种PKC抑制剂,可能调节蛋白激酶C通路,从而抑制与PRLHR相关的信号传导。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
p38 MAPK 抑制剂可能会影响 MAPK 通路,从而抑制 PRLHR 的信号传导过程。 |