Date published: 2025-10-10

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GnRH-associated peptide 抑制因子

常见的GnRH相关肽抑制剂包括但不限于酮康唑(CAS 65277-42-1)、来曲唑(CAS 112809-51-5)、氟他胺(CAS 13311-84-7)、螺内酯(CAS 52-01-7)和非那雄胺(CAS 98319-26-7)。

GnRH相关肽抑制剂是一类化合物,专门针对与促性腺激素释放激素(GnRH)相关的肽活性。GnRH是一种十肽激素,通过刺激垂体前叶分泌黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH),在生殖过程的调节中发挥着关键作用。GnRH相关肽抑制剂通过调节GnRH与其受体的相互作用或抑制下游信号通路(由GnRH与其受体结合激活)发挥作用。这些抑制剂可以干扰肽构象、受体结合亲和力或细胞内信号级联(如磷脂途径)的激活。通过这些方式,它们可以改变GnRH及其相关肽所控制的生物过程。GnRH相关肽抑制剂的分子结构可能千差万别,但许多都是小肽或肽模拟物,它们模拟了GnRH或其受体结合域的自然结构。这些抑制剂的特异性通常经过微调,以匹配高度保守的GnRH受体,从而确保靶向抑制。这些分子经常进行结构修饰,以提高其稳定性、亲和力和选择性。常见的修饰包括加入非天然氨基酸、环化或改变肽链骨架,从而提高对酶促降解的抵抗力并增强结合动力学。通过这些修饰,GnRH相关肽抑制剂能够对GnRH受体亚型实现高度选择性,从而调节GnRH信号的生理结果,而不会产生广泛的脱靶效应。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Ketoconazole

65277-42-1sc-200496
sc-200496A
50 mg
500 mg
¥699.00
¥2933.00
21
(1)

酮康唑能抑制对类固醇合成至关重要的细胞色素 P450 酶。通过降低类固醇水平,这种化合物可以下调下丘脑-垂体-性腺轴的反馈,从而导致 GAP 表达的减少。

Letrozole

112809-51-5sc-204791
sc-204791A
25 mg
50 mg
¥959.00
¥1625.00
5
(1)

来曲唑可抑制芳香化酶,导致雌激素分泌减少。雌激素水平的降低可能会下调 GnRH 神经元的正反馈,从而减少 GAP 的表达。

Flutamide

13311-84-7sc-204757
sc-204757A
sc-204757D
sc-204757B
sc-204757C
1 g
5 g
25 g
500 g
1 kg
¥519.00
¥1726.00
¥1895.00
¥5810.00
¥10413.00
4
(1)

氟他胺作为雄激素受体拮抗剂,可减少雄激素介导的 GnRH 合成强化,从而可能导致 GAP 表达减少。

Spironolactone

52-01-7sc-204294
50 mg
¥1207.00
3
(1)

螺内酯具有抗雄激素活性,可降低雄激素对 GnRH 和 GAP 合成的促进作用,从而降低表达水平。

Finasteride

98319-26-7sc-203954
50 mg
¥1162.00
3
(1)

非那雄胺可阻断睾酮向更活跃的二氢睾酮(DHT)的转化。DHT水平降低可通过减弱GnRH神经元的雄激素支持来下调GAP的表达。

Dutasteride

164656-23-9sc-207600
10 mg
¥1884.00
2
(1)

与非那雄胺类似,度他雄胺也能抑制睾酮向 DHT 的转化。这种作用可能会减少雄激素对 GnRH 神经元的刺激,从而导致 GAP 表达减少。

Danazol

17230-88-5sc-203021
sc-203021A
100 mg
250 mg
¥1015.00
¥2629.00
3
(0)

达那唑通过抑制垂体促性腺激素的输出来抑制垂体-卵巢轴,这可能会导致 GnRH 和 GAP 的表达随之减少。

Abiraterone

154229-19-3sc-460288
10 mg
¥3114.00
(0)

阿比特龙会抑制 CYP17A1,这是一种合成雄激素所必需的酶。雄激素水平的降低可能会减少正常 GnRH 和 GAP 合成所需的激素刺激。

Mifepristone

84371-65-3sc-203134
100 mg
¥677.00
17
(1)

米非司酮可拮抗糖皮质激素和孕酮受体。通过破坏这些激素反馈回路,它可以下调GnRH神经元的活性,从而降低GAP的表达。