Gγ 12 抑制剂是一系列针对特定信号通路和细胞过程来阻碍 Gγ 12 功能活性的化学物质。抑制剂 Y-27632 通过阻碍 Rho 相关蛋白激酶(ROCK),抑制了应力纤维形成所必需的 Rho/ROCK 通路。这种抑制反过来又会降低 Gγ 12 所参与的 GPCR 介导的信号活动,从而导致其功能受到抑制。作为磷脂酰肌醇 3-激酶(PI3K)的强效抑制剂,Wortmannin 破坏了 PI3K/AKT 通路,从而间接降低了 Gγ 12 在介导 GPCR 反应中的作用。同样,U-73122 也会阻碍磷脂酶 C (PLC) 的活性,从而阻止第二信使 IP3 和 DAG 的形成,导致钙信号传导和蛋白激酶 C (PKC) 激活的减弱,而 Gγ 12 则参与其中。Gö 6983 直接靶向 PKC 同工酶,进一步降低了 Gγ 12 的信号能力,从而扩大了这种抑制作用。
除此之外,针对特定 GPCR 的拮抗剂也在 Gγ 12 的功能性抑制中发挥作用。洛沙坦通过阻断血管紧张素 II 受体,氯氮平通过拮抗各种多巴胺受体,都会导致 Gγ12 参与的 GPCR 信号通路的活性降低。NF449 能特异性地拮抗 Gs α 亚基,从而减少 cAMP 的产生和受 Gγ12 影响的相关信号传导。ML 141 靶向小 GTPase Cdc42,从而间接影响 Gγ 12 的功能活性。此外,作为 GABA-A 受体拮抗剂的 SR 95531、以 P2Y1 受体为靶点的 MRS2500 和作为 HCN 通道阻断剂的 ZD 7288 都通过破坏 Gγ 12 下游的各种信号机制或调节 GPCR 通路(Gγ 12 是已知的 GPCR 通路的一部分)来促进 Gγ 12 的功能抑制,从而导致其信号输出减少。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥7818.00 | 88 | |
Rho 相关蛋白激酶(ROCK)抑制剂可导致 Rho/ROCK 通路的活性降低,而 Rho/ROCK 通路对应力纤维的形成和细胞收缩至关重要。抑制该途径会降低 Gγ 12 的功能,因为它减少了依赖 Rho/ROCK 途径产生下游效应的 GPCR 介导的信号传导。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
一种磷脂酰肌醇 3- 激酶(PI3K)抑制剂,可阻碍 PI3K/AKT 通路。Gγ 12 是 GPCR 信号转导的一部分,由于 PI3K/AKT 通路参与介导某些 GPCR 反应,因此可以对其进行功能抑制。因此,抑制 PI3K 可减轻部分由 Gγ 12 促进的细胞反应。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1162.00 ¥3306.00 ¥5246.00 | 15 | |
蛋白激酶 C(PKC)抑制剂可削弱 PKC 同工酶的活性。PKC 是 GPCR 信号转导的下游靶标,因此,抑制 PKC 可以减少 Gγ 12 参与的信号转导事件,特别是需要 PKC 激活的信号转导事件,从而导致 Gγ 12 的功能抑制。 | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | ¥1433.00 | 18 | |
血管紧张素 II 受体 1 型(AT1)拮抗剂,可阻断血管紧张素 II 这种强效血管收缩剂的作用。通过抑制 AT1 受体,洛沙坦可间接降低 Gγ 12 的活性,而 Gγ 12 是介导血管紧张素 II 信号传导的 GPCR 复合物的一部分。 | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | ¥2245.00 ¥5190.00 ¥16686.00 | 1 | |
一种 Gs α 亚基特异性拮抗剂,可阻碍 Gs 蛋白偶联受体信号传导。Gγ 12 与 Gα 亚基形成复合物,当 Gs 通路受到抑制时,Gγ 12 的功能活性会减弱,导致 cAMP 生成减少以及 Gγ 12 可能影响的下游信号传导减少。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | ¥1512.00 ¥5664.00 | 7 | |
Cdc42是一种与G蛋白信号通路相互作用的小GTP酶,ML 141是一种选择性Cdc42抑制剂。通过特异性抑制Cdc42,ML 141间接抑制与Gγ12功能活性相关的通路,导致其信号输出减少。 | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | ¥767.00 ¥4028.00 | 11 | |
一种对各种多巴胺受体(GPCRs)起拮抗作用的化学物质。抑制多巴胺受体可间接减少 Gγ 12 参与的信号活动,从而在功能上抑制 Gγ 12。 | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | ¥8055.00 | 3 | |
GABA-A 受体拮抗剂可阻断 GABA 能突触传递。由于 GABA-A 受体是 GPCR,而 Gγ 12 是 GPCR 信号传导复合物的一部分,因此阻断这些受体可导致 GPCR 介导的信号传导减少,从而抑制 Gγ 12 的功能活性。 |