FXRβ激活剂

常见的骨骼蛋白激活剂包括但不限于 MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、硼替佐米 CAS 1793 24-69-7、沙利度胺 CAS 50-35-1、来那度胺 CAS 191732-72-6 和泊马度胺 CAS 19171-19-8。

核受体的种类繁多，其中 FXRβ 占据了自己的一席之地，主要在细胞分化和通过 RNA 聚合酶 II 调节转录（包括正转录和负转录）方面发挥作用。因此，能够调整或微调这种核受体活动的化学物质引起了人们的极大兴趣。原生胆汁酸（如 Chenodeoxycholic acid，CDCA）是 FXR 的天然配体，与 FXR 结合后，可使 FXRβ 发挥调节转录活动的作用，特别是在分化过程和 DNA 触发的转录调节中。GW4064 和 OCA（奥贝胆酸）等合成激动剂进一步扩展了这种能力，提供了与 FXRβ 的精细相互作用动力学，进一步强调了受体的转录调控作用。

另一方面，胡椒碱（Piperine）等化合物具有增强某些核受体转录活性的诀窍，可以揭示 FXRβ 在 DNA 引发的转录调控过程中的相互作用动态。古格雄酮（Guggulsterone）等拮抗剂的引入为我们的认识又增加了一层，暗示了 FXRβ 参与 RNA 聚合酶 II 转录负调控的预测。此外，LXR 激动剂 T0901317 等化合物提醒我们注意核受体及其通路之间相互关联的网络。虽然主要以 LXRs 为靶标，但交叉反应可让我们深入了解对 FXRβ 的调节作用。同样，受香叶醇（Geranylgeraniol）等化合物影响的翻译后修饰可能会揭示 FXRβ 转录调控活性的细微差别。红景天（Sulforaphane）具有影响多种转录因子的倾向，这为研究 FXRβ 的间接调控机制，尤其是细胞氧化还原平衡及其对转录调控的影响提供了前景。