FXRβ 抑制因子

常见的 FXRβ 抑制剂包括但不限于 18 β-甘草次酸 CAS 471-53-4、GW 4064 CAS 278779-30-9、谷固醇 CAS 95975-55-6、染料木素 CAS 446-72-0 和环孢素 A CAS 59865-13-3。

FXRβ 抑制剂的特点是能够调节胆汁酸合成、脂质代谢以及与 FXRβ 生物功能相关的其他途径。这类药物包括直接影响 FXRβ 活性或靶向平行途径的分子，从而间接抑制 FXRβ。著名的代表药物如 Obeticholic Acid 和 GW4064 都是 FXRα 激动剂。它们可以通过增强 FXRα 通路来干扰 FXRβ 的活性，而 FXRα 通路通常会竞争同一组辅因子或靶基因。这样，FXRβ 对基因转录的影响就会减弱。

该类药物中另一个有趣的类别是利福平和环孢素 A 等分子，它们通过调节对 FXRβ 激活至关重要的其他核受体或信号蛋白的活性来发挥作用。例如，利福平会激活 PXR，而 PXR 与 FXRβ 会发生交叉作用，从而间接抑制 FXRβ 的活性。同样，环孢素 A 也会破坏 FXRβ 激活所需的细胞质结合蛋白。值得注意的还有植物提取的化合物，如古格雄酮和染料木素，它们通过改变 FXRα 或其他核受体的活性间接影响 FXRβ。