Esp1 抑制因子

常见的 Esp1 抑制剂包括但不限于 Roscovitine CAS 186692-46-6、BI 2536 CAS 755038-02-9、Hesperadin CAS 422513-13-1、Nocodazole CAS 31430-18-9 和 NVP-BSK805 CAS 1092499-93-8。

Esp1 抑制剂通常以 Plk1、极光 B 和 CDK1 等激酶为靶点，这些激酶直接参与 Esp1 的翻译后修饰，特别是磷酸化。例如，BI-2536 可抑制对 Esp1 活化至关重要的 Plk1，从而确保 Esp1 保持非活性形式。CDK1 抑制剂 Roscovitine 通过阻断 G2-M 过渡期的细胞周期来影响 Esp1，而 G2-M 过渡期是 Esp1 正常激活的关键点。其他抑制剂（如 Hesperadin）以极光 B 激酶为目标，抑制 Esp1 磷酸化，使其无法促进无丝分裂期的启动。

相比之下，Nocodazole 和紫杉醇等化合物则通过调节微管动力学来施加影响，从而间接影响 Esp1 的作用。Nocodazole会破坏微管，抑制有丝分裂纺锤体的形成，而这是Esp1激活的必要前提。紫杉醇（Paclitaxel）能稳定微管，从而抑制 Esp1 激活所需的动力学。驱动蛋白抑制剂（如 Monastrol 和 STLC）会阻碍中心体的分离或纺锤体的形成，从而导致有丝分裂停滞和 Esp1 的激活。总之，这些抑制剂通过不同的生化机制调节 Esp1。