EphA10的化学抑制剂可以针对其信号通路的各个方面实现功能性抑制。例如,达沙替尼善于与EphA10激酶结构域内的ATP结合位点结合,阻碍对EphA10信号功能至关重要的磷酸化过程。同样,厄洛替尼也可以通过阻碍表皮生长因子受体(EGFR)的信号传导来间接削弱EphA10的活性,EGFR是EphA10的上游,可以导致EphA10被激活。拉帕替尼是表皮生长因子受体(EGFR)和HER2/neu的双重抑制剂,从而扩展了这一概念,这两种受体在受到抑制后都能减少EphA10等激酶的下游激活。另一种多激酶抑制剂索拉非尼(Sorafenib)靶向 RAF 激酶、血管内皮生长因子受体(VEGFR)和表皮生长因子受体(PDGFR),抑制这些激酶可以破坏 EphA10 可能参与的信号通路,从而降低其激活状态。
顺着这一主题,舒尼替尼和帕唑帕尼这两种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂可以通过靶向 PDGF 受体和血管内皮生长因子受体来抑制涉及 EphA10 的通路。凡德他尼对血管内皮生长因子受体、表皮生长因子受体和 RET 酪氨酸激酶的抑制也会通过破坏相关途径导致 EphA10 活性降低。博苏替尼主要以 Bcr-Abl 和 Src 家族激酶为靶点,可通过抑制已知会使 Eph 受体磷酸化的 Src 激酶来影响 EphA10。另一种多靶点激酶抑制剂泊纳替尼(Ponatinib)会阻碍与 EphA10 功能相关的信号通路。克唑替尼(Crizotinib)虽然主要靶向 c-Met 和 ALK,但也会影响参与 EphA10 的下游通路,而尼洛替尼(Nilotinib)对 Bcr-Abl 和 Src 激酶的选择性抑制可间接降低 EphA10 的活性。最后,伦伐替尼对血管内皮生长因子受体(VEGFR)、表皮生长因子受体(FGFR)、表皮生长因子受体α、RET和c-kit具有广谱抑制作用,可以抑制信号级联,最终降低EphA10的活化。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥530.00 ¥1636.00 | 51 | |
达沙替尼是一种 SRC 家族激酶抑制剂,它也可以通过靶向 EphA10 的激酶结构域来抑制 EphA10。通过与激酶结构域的 ATP 结合位点结合,达沙替尼可阻断 EphA10 的磷酸化活性,而磷酸化对其信号转导功能至关重要。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | ¥959.00 ¥1489.00 ¥3238.00 ¥5585.00 ¥42330.00 | 42 | |
表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂厄洛替尼(Erlotinib)可以减弱EphA10的活性。由于EGFR信号传导会导致多种Eph受体的磷酸化与激活,厄洛替尼抑制EGFR可以间接降低EphA10的磷酸化与活性。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | ¥4648.00 | 32 | |
拉帕替尼是一种针对EGFR和HER2/neu的双重酪氨酸激酶抑制剂,它也可以干扰EphA10的功能。通过抑制涉及EGFR和HER2/neu的上游信号通路,拉帕替尼可以减少下游激酶(如EphA10)的激活。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥4693.00 | 129 | |
索拉非尼是一种多激酶抑制剂,可靶向RAF激酶、VEGFR和PDGFR等。通过阻断这些激酶,索拉非尼可以阻断可能与EphA10相互作用的信号通路,从而降低其活化和信号传导能力。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | ¥1692.00 ¥10379.00 | 5 | |
舒尼替尼是一种受体酪氨酸激酶抑制剂,以PDGF受体、血管内皮生长因子受体和其他激酶为靶点。通过抑制这些激酶,舒尼替尼可抑制涉及 EphA10 的信号通路,最终导致 EphA10 介导的信号转导过程减少。 | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | ¥1433.00 ¥2008.00 | 2 | |
帕唑帕尼是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,可影响VEGFR、PDGFR和c-kit。通过干扰这些激酶,帕唑帕尼还可以抑制与EphA10相互作用或激活EphA10的信号级联。 | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | ¥1884.00 ¥15265.00 | ||
凡德他尼是一种VEGFR、EGFR和RET-酪氨酸激酶抑制剂。通过抑制这些受体,凡德他尼可以破坏信号通路,从而间接降低EphA10的激活,因为已知EphA10与这些通路存在交互作用。 | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | ¥1941.00 ¥10876.00 | 2 | |
泊纳替尼是一种多靶点激酶抑制剂,对 Bcr-Abl 和其他几种酪氨酸激酶具有活性。通过抑制这些激酶,Ponatinib 可以阻碍与 EphA10 激活和功能相关的信号通路。 | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | ¥2313.00 ¥4569.00 | 9 | |
尼罗替尼是一种选择性 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂,也可抑制 Src 家族中的多种激酶。Src 家族激酶参与 Eph 受体的调控,因此尼罗替尼可以通过靶向这些调控激酶间接抑制 EphA10 的活性。 | ||||||
Lenvatinib | 417716-92-8 | sc-488530 sc-488530A sc-488530B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥2008.00 ¥7311.00 ¥18694.00 | 3 | |
Lenvatinib是一种多靶点抑制剂,可抑制VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR alpha、RET和c-kit。通过阻断这些激酶,Lenvatinib可以抑制可能导致EphA10激活的信号级联,尽管其主要靶标并非EphA10本身。 |