Date published: 2025-10-10

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Eph A8 抑制因子

常见的 Eph A8 抑制剂包括但不限于 Dasatinib CAS 302962-49-8、Foretinib CAS 849217-64-7、PD 173955 CAS 260415-63-2、Nilotinib CAS 641571-10-0 和 Vandetanib CAS 443913-73-3。

表皮生长因子受体(Ephrin receptors,Ephs)是受体酪氨酸激酶(RTK)家族的一个独特子集,在细胞迁移、粘附和定位等各种细胞过程中发挥着不可或缺的作用。在各种ephrin受体中,EphA8因其独特的生物化学和生物物理特征而脱颖而出。Eph A8 抑制剂,顾名思义,是专门用于阻断 EphA8 受体功能的化学实体。抑制剂通常通过阻止受体的磷酸化(一种关键的翻译后修饰)发挥作用,从而破坏其信号传导途径。

Eph A8 抑制剂的化学结构千差万别,其确切的作用机制往往取决于其结构的复杂性。有些抑制剂通过与激酶结构域的 ATP 结合袋竞争发挥作用,确保受体处于非活性状态,而另一些抑制剂则可能阻断 EphA8 与其 ephrin 配体之间的相互作用。这些相互作用和阻断是调节受体活性的核心。这些抑制剂的内在特异性固然重要,但同样重要的是它们必须具有合适的药代动力学特性。这可确保它们能以足够的浓度到达目标部位,并在足够长的时间内保持活性,以发挥其抑制作用。此外,这些抑制剂的稳定性、可溶性和潜在的脱靶效应也是影响其整体化学特性的关键因素。随着对 Eph A8 及其在各种细胞通路中作用的研究不断深入,对这些抑制剂的了解和开发仍将是分子生物学和化学领域的前沿课题。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Dasatinib

302962-49-8sc-358114
sc-358114A
25 mg
1 g
¥530.00
¥1636.00
51
(1)

多靶点酪氨酸激酶抑制剂,最初是针对 BCR-ABL 开发的。除了 BCR-ABL,达沙替尼还能抑制其他几种激酶,包括 SRC 家族成员和 Eph 受体。达沙替尼具有广泛的抑制作用,有可能靶向 EphA8,但其对 EphA8 的特异性作用还需要实验数据的验证。

Foretinib

849217-64-7sc-364492
5 mg
¥1455.00
6
(1)

多激酶抑制剂,主要作用于MET和VEGFR2。鉴于其广泛的活性,它也可能抑制EphA8,但需要直接证据来证实这一点。

PD 173955

260415-63-2sc-507378
10 mg
¥3610.00
(0)

该化合物是 Src 家族酪氨酸激酶的强效抑制剂。虽然它的主要靶点不是 EphA8,但它对各种酪氨酸激酶具有广泛的活性,因此可能对 EphA8 有效。

Nilotinib

641571-10-0sc-202245
sc-202245A
10 mg
25 mg
¥2313.00
¥4569.00
9
(1)

与达沙替尼和博舒替尼一样,尼洛替尼是另一种用于治疗慢性粒细胞白血病的BCR-ABL抑制剂。它的主要靶点不包括EphA8,但鉴于激酶之间的相似性,可能存在抑制EphA8的潜力,尽管需要直接证据。

Vandetanib

443913-73-3sc-220364
sc-220364A
5 mg
50 mg
¥1884.00
¥15265.00
(1)

凡德他尼主要是血管内皮生长因子受体(VEGFR)、RET和表皮生长因子受体(EGFR)的抑制剂,它在抑制EphA8方面的作用还需要实验验证。

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
¥925.00
¥1692.00
¥4377.00
113
(4)

天然生物碱,来自链霉菌,是一种强效、非选择性的蛋白激酶抑制剂。鉴于其广谱的激酶抑制活性,它可能会抑制 EphA8,但这需要特定的实验数据。