EF-Tu 抑制因子

常见的 EF-Tu 抑制剂包括但不限于雷帕霉素 CAS 53123-88-9、环己亚胺 CAS 66-81-9、放线菌素 D CAS 50-76-0、氯霉素 CAS 56-75-7 和格尔德霉素 CAS 30562-34-6。

EF-Tu抑制剂是一类重要的抗菌剂，其作用靶点是细菌必不可少的伸长因子Tu（EF-Tu），这种高度保守的蛋白质在蛋白质合成过程中至关重要。EF-Tu负责在翻译过程中将氨基酰基-tRNA传递到核糖体，这是细菌细胞内蛋白质合成的基本步骤。通过抑制EF-Tu，这些化合物能够有效阻止细菌蛋白质的合成，从而破坏细菌的生长和复制。EF-Tu抑制剂的分子机制包括抑制剂与EF-Tu蛋白的直接相互作用，阻止其与氨基酰基-tRNA或核糖体结合。这种干扰会阻碍翻译的延伸阶段，导致不完整的多肽链堆积，从而失去细菌生存所需的功能蛋白。EF-Tu抑制剂的多样性非常显著，不同的化合物与EF-Tu蛋白上的不同部位结合，从而提供多种抑制机制。一些抑制剂可能通过模拟EF-Tu的天然底物来竞争性地抑制氨基酸-tRNA的结合，而另一些抑制剂则可能诱导EF-Tu的构象变化，使其无法与核糖体相互作用。对EF-Tu抑制剂的研究还提供了有关EF-Tu构象灵活性以及其在翻译过程中的作用的宝贵见解。此外，细菌对这些抑制剂的抗药性演变一直是研究的关键领域，因为了解细菌逃避EF-Tu抑制的分子适应机制有助于开发更有效的化合物。总体而言，EF-Tu抑制剂为研究细菌蛋白质合成的复杂过程提供了独特视角，是研究细菌生理学和抗药机制的重要工具。