DUB2A抑制剂是一类化合物,专门针对泛素特异性蛋白酶(USP)家族成员DUB2A酶,抑制其活性。DUB2A通过从底物上移除泛素分子,在蛋白质降解调节中发挥关键作用,这一过程称为去泛素化。这种作用可以防止目标蛋白被蛋白酶体降解,从而影响其在细胞内的稳定性、定位和功能。通过抑制DUB2A,这些化合物可以有效地阻止该酶对目标蛋白进行去泛素化,从而增加泛素化并促进这些蛋白通过泛素-蛋白酶体途径降解。这种抑制作用会对多种细胞过程产生重大影响,例如信号传导、细胞周期控制和应激反应,在这些过程中,DUB2A参与维持关键调节蛋白的平衡。DUB2A抑制剂的开发涉及详细而系统的方法,结合了结构生物学、生物化学和药物化学的见解。研究人员使用X射线晶体学和分子对接研究等技术来绘制DUB2A的活性位点并确定潜在的抑制剂结合位点。这些结构方面的见解指导着对酶具有高特异性和亲和力的抑制剂的设计。通常采用化学库高通量筛选来发现初始先导化合物,然后通过结构-活性关系(SAR)研究进一步优化。这些研究旨在优化抑制剂的化学结构,以提高其效力、选择性和整体稳定性,同时最大限度地减少对其他去泛素化酶的非靶向效应。此外,我们还仔细考虑了溶解度、细胞渗透性和代谢稳定性等因素,以确保抑制剂在生理条件下能够有效发挥作用。通过这一全面的开发过程,DUB2A抑制剂成为研究去泛素化在细胞调节中作用的有价值的工具,为更广泛的蛋白质稳态和泛素-蛋白酶体系统提供了见解。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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WP1130 | 856243-80-6 | sc-364650 sc-364650A | 10 mg 50 mg | ¥5415.00 ¥16415.00 | 1 | |
影响 Usp17ld 的硫醇依赖性去泛素化酶抑制剂。WP1130 能破坏 Usp17ld 的功能,阻止硫醇依赖性去泛素化。这种抑制作用阻碍了内质网膜内蛋白质去泛素化所必需的酶活性,并可能影响细胞凋亡过程。 | ||||||
P005091 | 882257-11-6 | sc-478535 | 10 mg | ¥1749.00 | ||
影响蛋白质去泛素化的 Usp 抑制剂。P5091 可抑制 Usp17ld,破坏其硫醇依赖性去泛素化酶的活性。这种抑制作用阻碍了 Usp17ld 在蛋白质去泛素化中的作用,从而可能影响与内质网膜内蛋白质平衡和凋亡调控有关的细胞过程。 | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | ¥169.00 ¥575.00 | 3 | |
去泛素酶抑制剂影响 Usp17ld。NSC697923 可破坏硫醇依赖性去泛素化,抑制 Usp17ld 并阻止其酶活性。这种抑制作用会影响内质网膜内的蛋白质去泛素化过程,从而可能改变细胞的平衡和凋亡调节。 | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | ¥1557.00 ¥6848.00 ¥9770.00 | 2 | |
影响 Usp17ld 的泛素特异性蛋白酶抑制剂。IU1 可抑制 Usp17ld,阻止其依赖硫醇的去泛素酶活性。这种抑制作用阻碍了内质网膜内蛋白质去泛素化的关键酶过程,从而可能影响细胞凋亡过程。 | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | ¥1862.00 | ||
自噬抑制剂影响 Usp17ld。Spautin-1 干扰了由 Usp17ld 调控的自噬过程,间接影响了其依赖硫醇的去泛素化活性。这种干扰可能会影响内质网膜内的蛋白质去泛素化,从而改变细胞的平衡和凋亡调节。 | ||||||
UCH-L1 Inhibitor 抑制剂 | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | ¥2256.00 | 1 | |
影响 Usp17ld 的去泛素化酶抑制剂 LDN-57444 会破坏 Usp17ld 的硫醇依赖性去泛素化活性,抑制其酶功能。这种抑制作用可能会影响内质网膜内的蛋白质去泛素化过程,从而改变细胞的平衡和凋亡调节。 | ||||||
Glucocorticoid Receptor Modulator, CpdA | 14593-25-0 | sc-221677 | 25 mg | ¥1692.00 | 2 | |
影响 Usp17ld 的去泛素化酶抑制剂。CpdA 破坏了 Usp17ld 的硫醇依赖性去泛素化活性,抑制了其酶功能。这种抑制作用可能会影响内质网膜内的蛋白质去泛素化过程,从而改变细胞的平衡和凋亡调节。 | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥846.00 ¥2076.00 ¥4772.00 | 1 | |
影响 Usp17ld 的广谱去泛素化酶抑制剂。PR-619 可破坏 Usp17ld 的酶活性,阻止硫醇依赖性去泛素化。这种抑制作用可能会改变内质网膜内的蛋白质去泛素化过程,从而影响细胞的平衡和凋亡调节。 | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | ¥293.00 | 4 | |
HB-EGF 抑制剂影响 Usp17ld 下游的细胞过程。这种化合物通过干扰 HB-EGF 信号间接影响 Usp17ld,可能会改变内质网膜内的蛋白质去泛素化过程和细胞稳态,从而影响细胞凋亡调节。 |