DnaJC4 抑制剂是一类通过破坏 DnaJC4 蛋白与热休克蛋白 90(Hsp90)伴侣复合物的相互作用,间接针对 DnaJC4 蛋白功能活性的化学品。Hsp90 对于许多客户蛋白的正确折叠、稳定和功能至关重要。DnaJC4 作为一种辅助伴侣蛋白,需要依靠 Hsp90 的正常运作才能有效发挥作用。因此,任何抑制 Hsp90 的化合物都会反过来影响 DnaJC4 的功能活性。例如,格尔德霉素会与 Hsp90 的 ATP 结合位点结合,从而抑制其伴侣活性。这种抑制导致 DnaJC4 帮助折叠和稳定的客户蛋白不稳定,从而间接抑制了 DnaJC4 的功能。同样,17-AAG 通过与 Hsp90 的 N 端 ATP 结合位点结合,阻碍其伴侣循环,导致与 DnaJC4 相关的蛋白质降解。另一种 Hsp90 抑制剂 Radicicol 也会与相同的 ATP 结合位点结合,阻碍客户蛋白的成熟,从而妨碍 DnaJC4 协助客户蛋白正确折叠的能力。
这些抑制剂对 Hsp90 的 ATP 结合域具有特异性,这一点至关重要,因为它能确保伴侣蛋白的功能受到破坏,从而间接抑制 DnaJC4。新生物素虽然针对的是 Hsp90 的 C 端结构域,但也会影响其伴侣功能,从而影响 DnaJC4 的活性。其他化合物(如 Silibinin、Onalespib 和 Luminespib)对 Hsp90 的抑制会降低 DnaJC4 对其客户蛋白的稳定和折叠能力,从而间接抑制其辅助伴侣功能。BIIB021 和 SNX-2112 也被认为是 Hsp90 的强效抑制剂,其中 BIIB021 可口服,而 SNX-2112 对 Hsp90 具有选择性,两者都会导致 DnaJC4 活性下调。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | ¥429.00 ¥654.00 ¥1151.00 ¥2279.00 | 8 | |
格尔德霉素是一种 Hsp90 抑制剂,能与 Hsp90 的 ATP 结合位点结合,抑制其伴侣活性。DnaJC4 是一种辅助伴侣蛋白,需要 Hsp90 才能正确折叠和稳定客户蛋白。因此,格尔德霉素抑制 Hsp90 会导致 DnaJC4 客户蛋白不稳定,从而间接抑制 DnaJC4 的辅助伴侣功能。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | ¥745.00 ¥1726.00 | 16 | |
另一种 Hsp90 抑制剂 17-AAG 也能与 Hsp90 的 N 端 ATP 结合位点结合,从而抑制其功能。通过破坏 Hsp90 合子循环,17-AAG 会导致 DnaJC4 本应共同合子的客户蛋白降解,从而间接抑制 DnaJC4 的活性。 | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3678.00 | 13 | |
Radicicol是一种强效Hsp90抑制剂,可与Hsp90的ATP结合口袋结合。通过抑制Hsp90,radicicol会阻碍客户蛋白的成熟,从而阻碍DnaJC4协助这些蛋白正确折叠和稳定的能力。 | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | ¥1083.00 ¥4005.00 | ||
新生物素是一种香豆素类抗生素,也能抑制 Hsp90 的 C 端结构域,影响其伴侣功能。由于 DnaJC4 依赖 Hsp90 的活性来发挥其协同伴侣作用,新生物素对 Hsp90 的抑制间接降低了 DnaJC4 的功能活性。 | ||||||
Silybin | 22888-70-6 | sc-202812 sc-202812A sc-202812B sc-202812C | 1 g 5 g 10 g 50 g | ¥609.00 ¥1264.00 ¥2279.00 ¥7897.00 | 6 | |
水飞蓟宾素(Silibinin)已知可抑制Hsp90,导致其下游的多个客户蛋白降解。水飞蓟宾素(Silibinin)破坏这些客户蛋白的稳定性,间接降低了DnaJC4的功能活性,因为DnaJC4与Hsp90协同发挥作用。 | ||||||
AT13387 | 912999-49-6 | sc-364415 sc-364415A | 10 mg 50 mg | ¥6262.00 ¥18119.00 | ||
Onalespib 是 Hsp90 的 ATP 竞争性抑制剂,可限制其伴侣活性。DnaJC4 作为一种辅助伴侣,会受到 Hsp90 抑制状态的影响,导致稳定和折叠客户蛋白的能力下降。 | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥1692.00 ¥2967.00 ¥8191.00 ¥15795.00 ¥32718.00 ¥124102.00 | 3 | |
Luminespib是一种Hsp90抑制剂,可抑制伴侣蛋白的ATP酶活性,导致其客户蛋白降解。由于DnaJC4与Hsp90协同工作,当Hsp90的活性受到luminespib的抑制时,其协同伴侣蛋白的功能也会受到间接抑制。 | ||||||
BIIB 021 | 848695-25-0 | sc-364434 sc-364434A | 5 mg 25 mg | ¥1444.00 ¥7333.00 | ||
BIIB021是一种口服生物利用的Hsp90抑制剂。它与Hsp90的N-末端ATP结合域竞争性结合,抑制其活性。这种抑制作用会破坏伴侣蛋白通路,间接抑制DnaJC4的辅助伴侣蛋白活性。 | ||||||
Ganetespib | 888216-25-9 | sc-364496 sc-364496A | 10 mg 250 mg | ¥3024.00 ¥11508.00 | ||
甘奈替斯比是一种强效Hsp90抑制剂,可干扰其ATP结合域,导致客户蛋白降解。这种降解会降低受其协助的蛋白质的稳定性和正确折叠,从而间接阻碍DnaJC4的辅助蛋白功能。 | ||||||
Debio 0932 | 1061318-81-7 | sc-507516 | 10 mg | ¥3159.00 | ||
Debio 0932 是一种非醌类安赛蜜霉素,可抑制 Hsp90,影响其客户蛋白的稳定性和功能。这导致 DnaJC4 发挥辅助伴侣作用的能力下降,因为它的功能与 Hsp90 复合物的正常运行密切相关。 |