DHCR7 抑制因子

常见的DHCR7抑制剂包括但不限于AY 9944 CAS 366-93-8、Triparanol CAS 78-41-1、U 18666A CAS 303 9-71-2、扎拉戈酸A CAS 142561-96-4和特比萘芬CAS 91161-71-6。

作为一类化学物质，DHCR7抑制剂通常由可减少7-脱氢胆固醇向胆固醇的酶促转化的化合物组成。AY-9944是众所周知的DHCR7抑制剂，可增加7-DHC，同时减少胆固醇的产生。BM15766等化合物也因对DHCR7的抑制活性而闻名，尽管它们在研究范围之外的可利用性有限。Triparanol是另一种具有历史意义的DHCR7抑制剂。尽管它通过抑制DHCR7有效减少了胆固醇的合成，但胆固醇合成抑制剂（如zaragozic acid或squalestatin）靶向角鲨烯合成酶，而抗真菌药（如terbinafine）靶向角鲨烯环氧化酶，可能会通过减少DHCR7催化最终转化步骤可用的固醇前体库而对DHCR7产生间接影响。 烯合酶的胆固醇合成抑制剂，或针对角鲨烯环氧化酶的抗真菌药物（如特比萘芬），可能会通过减少DHCR7催化最终转化步骤所需的固醇前体数量，对DHCR7产生间接影响。最后，虽然他汀类药物（如洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀）不是DHCR7的直接抑制剂，但它们仍被列入此列表，因为它们以抑制HMG-CoA还原酶（胆固醇生物合成中的限速酶）而闻名。它们的作用是减少所有下游胆固醇前体的合成，从而通过降低底物浓度间接降低DHCR7的活性。这些化合物可以通过直接抑制酶或改变胆固醇合成所需的底物和中间体的水平来影响DHCR7的活性。