DDI2 抑制因子

常见的DDI2抑制剂包括但不限于硼替佐米（CAS 179324-69-7）、卡非佐米（CAS 868540-17-4）、MG-132 [Z-Le u- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、乳清霉素 CAS 133343-34-7和环氧霉素 CAS 134381-21-8。

由于缺乏针对 DDI2 的直接抑制剂，DDI2 抑制剂作为一类化学物质尚未确立。不过，上述化合物的特点是能够抑制蛋白酶体，蛋白酶体是一种对蛋白质降解和周转至关重要的复合体，DDI2 被认为参与了蛋白质降解和周转过程。这些抑制剂具有多种化学结构，包括硼酸衍生物、肽醛、环氧酮和内酯。每种抑制剂都以不同的方式与蛋白酶体的催化核心相互作用--有些会形成可逆的相互作用，而另一些则会不可逆地结合，从而导致持续的抑制作用。这些抑制剂通常对蛋白酶体的糜蛋白酶样活性具有高度特异性，但有些抑制剂也能抑制胰蛋白酶样活性和树突酶样活性。

蛋白酶体抑制剂的作用可通过改变细胞内的蛋白水解环境间接影响 DDI2。这种蛋白质降解动力学的改变会导致通常寿命较短的蛋白质堆积，从而可能干扰 DDI2 在细胞周期控制、细胞凋亡和应激反应等过程中可能发挥的调节作用。通过抑制蛋白酶体，这些化合物可以影响细胞内蛋白质的平衡，从而影响 DDI2 所参与的生化途径。具有蛋白酶体抑制活性的化学实体种类繁多，展示了调节蛋白酶体功能的方法的多样性。它们与蛋白酶体的相互作用多种多样，从 MG-132 等抑制剂的可逆结合到与依波霉素和卡非佐米形成不可逆复合物，不一而足。